solo per uso di ricerca
N. Cat.S8023
| Target correlati | EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT HER2 Bcr-Abl |
|---|---|
| Altro FLT3 Inibitori | UNC2025 Crenolanib (CP-868596) Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Tandutinib (MLN518) KW-2449 ENMD-2076 AST-487 (NVP-AST487) G-749 AMG 925 |
| Peso molecolare | 360.43 | Formula | C18H20N2O4S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 301305-73-7 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C3=C(S2)CCCC3)C(=O)N)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 15 mg/mL
(41.61 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Caratteristiche |
Highly potent and selective.
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| Targets/IC50/Ki |
FLT3
42 nM
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| In vitro |
TCS 359, una 2-acilaminotiofene-3-carbossammide, è un potente inibitore di FLT3 con un IC50 di 42 nM. Questo composto inibisce la proliferazione di MV4-11 con un IC50 di 340 nM. È altamente selettivo per FLT3 rispetto a un pannello di chinasi.
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| Saggio chinasico |
Determinazione dell'affinità
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Per determinare l'attività dei composti della presente invenzione in un saggio chinasico in vitro, l'inibizione del dominio chinasico isolato del recettore FLT3 umano viene eseguita utilizzando il seguente protocollo di polarizzazione di fluorescenza (FP). Il saggio di polarizzazione di fluorescenza di FLT3 utilizza il fosfopeptide marcato con fluoresceina e l'anticorpo anti-fosfotirosina inclusi nel kit Panvera Phospho-Tyrosine Kinase. La reazione chinasica di FLT3 viene incubata a temperatura ambiente per 30 min nelle seguenti condizioni: 10 nM FLT3 571-993, 20 μg/mL di poli Glu4Tyr, 150 μM di ATP, 5 mM di MgCl2 e 1% di questo composto in DMSO. La reazione chinasica viene interrotta con l'aggiunta di EDTA. Il fosfopeptide marcato con fluoresceina e l'anticorpo anti-fosfotirosina vengono aggiunti e incubati per 30 min a temperatura ambiente e viene letta la polarizzazione.
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Riferimenti |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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