In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
TCS 359 è un potente inibitore di FLT3 con un IC50 di 42 nM.
Target
FLT3
42 nM
In vitro
TCS 359, una 2-acilaminotiofene-3-carbossammide, è un potente inibitore di FLT3 con un IC50 di 42 nM. Questo composto inibisce la proliferazione di MV4-11 con un IC50 di 340 nM. È altamente selettivo per FLT3 rispetto a un pannello di chinasi.
Per determinare l'attività dei composti della presente invenzione in un saggio chinasico in vitro, l'inibizione del dominio chinasico isolato del recettore FLT3 umano viene eseguita utilizzando il seguente protocollo di polarizzazione di fluorescenza (FP). Il saggio di polarizzazione di fluorescenza di FLT3 utilizza il fosfopeptide marcato con fluoresceina e l'anticorpo anti-fosfotirosina inclusi nel kit Panvera Phospho-Tyrosine Kinase. La reazione chinasica di FLT3 viene incubata a temperatura ambiente per 30 min nelle seguenti condizioni: 10 nM FLT3 571-993, 20 μg/mL di poli Glu4Tyr, 150 μM di ATP, 5 mM di MgCl2 e 1% di questo composto in DMSO. La reazione chinasica viene interrotta con l'aggiunta di EDTA. Il fosfopeptide marcato con fluoresceina e l'anticorpo anti-fosfotirosina vengono aggiunti e incubati per 30 min a temperatura ambiente e viene letta la polarizzazione.
MV4-11 cells are plated at 10,000 cells per well in 100 μL of in RPMI media containing penn/strep, 10% FBS, and 0.2 ng/mL GM-CSF. Compound dilutions or 0.1% DMSO (vehicle control) is added to cells and the cells are allowed to grow for 72 h at standard cell growth conditions. To measure total cell growth, an equal volume of CellTiterGlo reagent is added to each well and luminescence is quantified. Total cell growth is quantified as the difference in luminescent counts of cell number at Day 0 compared to total cell number at Day 3 (72 h of growth and/or compound treatment). All IC50 values are calculated in GraphPadPrism using non-linear regression analysis with a multiparameter (variable slope) equation.
Riferimenti
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16580199
Sellecks TCS 359 È stato citato da 2 Pubblicazioni
Inositol treatment inhibits medulloblastoma through suppression of epigenetic-driven metabolic adaptation
[ Nat Commun, 2021, 12(1):2148]
Palbociclib treatment of FLT3-ITD+ AML cells uncovers a kinase-dependent transcriptional regulation of FLT3 and PIM1 by CDK6.
[ Blood, 2016, 127(23):2890-90]
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