Name: SAR-020106
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7740
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S774001 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.01%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.01

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro Chk Inibitori	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) BML-277 (Chk2 Inhibitor II) GDC-0575

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività
HT-29 cells	Function assay	Antimitotic activity in etoposide-induced human HT-29 cells assessed as induction of M-phase phosphoprotein 2 expression by ELISA, IC50=0.055 μM
HEK cells	Function assay	Inhibition of human ERG overexpressed in HEK cells, IC50=5 μM
SW620 cells	Function assay	Inhibition of CHK1 in human SW620 cells assessed as potentiation of gemcitabine-induced cytotoxicity after 24 to 48 hrs
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	382.85	Formula	C₁₉H₁₉ClN₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1184843-57-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(CN(C)C)OC1=NC(=CN=C1C#N)NC2=NC=C3C(=C2)C=CC=C3Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (52.23 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Chk1 (Cell-free assay) 13.3 nM
In vitro	SAR-020106 abroga un arresto in fase G2 indotto dall'etoposide con un IC50 di 55 nmol/L nelle cellule HT29 e aumenta significativamente l'uccisione cellulare da parte di gemcitabina e SN38 da 3,0 a 29 volte in diverse linee di tumori del colon in vitro e in modo p53-dipendente. Questo composto inibisce l'autofosforilazione di CHK1 a S296 indotta da farmaci citotossici e blocca la fosforilazione di CDK1 a Y15 in modo dose-dipendente.
In vivo	SAR-020106 può potenziare gli effetti antitumorali di irinotecan e gemcitabina in vivo con appropriati cambiamenti dei biomarcatori e tossicità minima. Sebbene abbia una biodisponibilità orale minima nei topi (F = 5%), la distribuzione di questo composto dopo somministrazione i.p. (40 mg/kg) è stata sufficiente per inibire CHK1 nei tumori, come dimostrato dall'inibizione dell'autofosforilazione di CHK1 pS296 indotta dall'irinotecan. A dosi che causavano l'inibizione dell'attività di CHK1 in vivo, questo composto non ha mostrato attività di singolo agente nel modello di xenotrapianto SW620 e i tumori sono cresciuti a tassi simili ai controlli trattati con veicolo. Quando dosato (i.p.) in combinazione con irinotecan, è stato osservato che questo composto potenziava l'attività antitumorale del farmaco genotossico nel modello di xenotrapianto SW620.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053762/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22111927/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SAR-020106 Chk inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 382.85