SAR-020106

N. catalogoS7740 Lotto:S774001

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Dati tecnici

Formula

C19H19ClN6O
Peso molecolare 382.85 Numero CAS 1184843-57-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (52.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SAR-020106 è un inibitore di CHK1 ATP-competitivo, potente e selettivo con un IC50 di 13,3 nM.
Target
Chk1
(Cell-free assay)
13.3 nM
In vitro SAR-020106 abroga un arresto in fase G2 indotto dall'etoposide con un IC50 di 55 nmol/L nelle cellule HT29 e aumenta significativamente l'uccisione cellulare da parte di gemcitabina e SN38 da 3,0 a 29 volte in diverse linee di tumori del colon in vitro e in modo p53-dipendente. Questo composto inibisce l'autofosforilazione di CHK1 a S296 indotta da farmaci citotossici e blocca la fosforilazione di CDK1 a Y15 in modo dose-dipendente.
In vivo SAR-020106 può potenziare gli effetti antitumorali di irinotecan e gemcitabina in vivo con appropriati cambiamenti dei biomarcatori e tossicità minima. Sebbene abbia una biodisponibilità orale minima nei topi (F = 5%), la distribuzione di questo composto dopo somministrazione i.p. (40 mg/kg) è stata sufficiente per inibire CHK1 nei tumori, come dimostrato dall'inibizione dell'autofosforilazione di CHK1 pS296 indotta dall'irinotecan. A dosi che causavano l'inibizione dell'attività di CHK1 in vivo, questo composto non ha mostrato attività di singolo agente nel modello di xenotrapianto SW620 e i tumori sono cresciuti a tassi simili ai controlli trattati con veicolo. Quando dosato (i.p.) in combinazione con irinotecan, è stato osservato che questo composto potenziava l'attività antitumorale del farmaco genotossico nel modello di xenotrapianto SW620.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    SW620 colon cancer cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with SN38 (100 nmol/L) alone, with SAR-020106 alone (5 μmol/L), or with a fixed concentration of SN38 (100 nmol/L) in combination with increasing concentrations of this compound for 24 h.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    BALB/c mice

  • Dosaggi

    40 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22111927/

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