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BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk inibitore

Name: BML-277 (Chk2 Inhibitor II)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8632
Rating: 5 (17 reviews)

N. Cat.S8632

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) è un inibitore ATP-competitivo di Chk2 con IC50 di 15 nM, ed è 1000 volte più selettivo verso la serina/treonina chinasi Chk2 che per le chinasi Chk1 e Cdk1/B. Questo composto protegge in modo dose-dipendente le cellule T CD4(+) e CD8(+) umane dall'apoptosi dovuta a radiazioni ionizzanti.

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 363.80

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Controllo Qualità

Lotto: S863201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.17%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.17

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro Chk Inibitori	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) GDC-0575 SAR-020106

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	363.80	Formula	C₂₀H₁₄ClN₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	516480-79-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)C(=O)N)OC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (197.91 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Chk2 (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	BML-277 (Chk2 Inhibitor II) mostra una selettività 1.000 volte maggiore per la serina/treonina chinasi CHK2 rispetto alle chinasi Cdk1/B e CK1 ed è stato scoperto per la prima volta come una potente e selettiva piccola molecola che mostra radioprotezione verso le cellule T umane. Dosi diverse di questo composto inibiscono specificamente la fosforilazione di CHK2 a Thr68 a diversi tempi, ma non la fosforilazione di CHK1. Il trattamento con la combinazione di esso e un inibitore di ERK porta a una quantità sostanzialmente maggiore di apoptosi rispetto al trattamento con uno solo dei farmaci.
In vivo	I topi con xenotrapianti SUDHL6 DLBCL trattati a giorni alterni per via intraperitoneale con veicolo, inibitore di ERK (5 mg kg−1), BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1), o entrambi inibitore di ERK e questo composto per 20 giorni non mostrano tossicità letale, significativa perdita di peso o anomalie macroscopiche. Sia 5 mg/kg di inibitore di ERK che 1 mg/kg di esso inibiscono modestamente la crescita tumorale, ma il trattamento combinato con inibitore di ERK e BML-277 porta a una soppressione statisticamente significativa della crescita tumorale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771432/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21772273/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):