In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) è un inibitore ATP-competitivo di Chk2 con IC50 di 15 nM, ed è 1000 volte più selettivo verso la serina/treonina chinasi Chk2 che per le chinasi Chk1 e Cdk1/B. Questo composto protegge in modo dose-dipendente le cellule T CD4(+) e CD8(+) umane dall'apoptosi dovuta a radiazioni ionizzanti.
Target
Chk2 (Cell-free assay)
15 nM
In vitro
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) mostra una selettività 1.000 volte maggiore per la serina/treonina chinasi CHK2 rispetto alle chinasi Cdk1/B e CK1 ed è stato scoperto per la prima volta come una potente e selettiva piccola molecola che mostra radioprotezione verso le cellule T umane. Dosi diverse di questo composto inibiscono specificamente la fosforilazione di CHK2 a Thr68 a diversi tempi, ma non la fosforilazione di CHK1. Il trattamento con la combinazione di esso e un inibitore di ERK porta a una quantità sostanzialmente maggiore di apoptosi rispetto al trattamento con uno solo dei farmaci.
In vivo
I topi con xenotrapianti SUDHL6 DLBCL trattati a giorni alterni per via intraperitoneale con veicolo, inibitore di ERK (5 mg kg−1), BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1), o entrambi inibitore di ERK e questo composto per 20 giorni non mostrano tossicità letale, significativa perdita di peso o anomalie macroscopiche. Sia 5 mg/kg di inibitore di ERK che 1 mg/kg di esso inibiscono modestamente la crescita tumorale, ma il trattamento combinato con inibitore di ERK e BML-277 porta a una soppressione statisticamente significativa della crescita tumorale.
Single-cell suspensions are obtained from lymph node biopsies of patients diagnosed with DLBCL and are treated with DMSO, ERK inhibitor and BML-277 (Chk2 Inhibitor II) alone or in combination for 48 h after which the percentage of apoptotic cells is determined by Annexin V analysis.
CEP-1347 Boosts Chk2-Mediated p53 Activation by Ionizing Radiation to Inhibit the Growth of Malignant Brain Tumor Cells
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9473]
Mild replication stress causes premature centriole disengagement via a sub-critical Plk1 activity under the control of ATR-Chk1
[ Nat Commun, 2023, 14(1):6088]
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response
[ iScience, 2023, 26(7):107090]
Cannabidiol Enhances Cabozantinib-Induced Apoptotic Cell Death via Phosphorylation of p53 Regulated by ER Stress in Hepatocellular Carcinoma
[ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3987]
ATM Regulates Differentiation of Myofibroblastic Cancer-Associated Fibroblasts and Can Be Targeted to Overcome Immunotherapy Resistance
[ Cancer Res, 2022, 82(24):4571-4585.]
Wwox Binding to the Murine Brca1-BRCT Domain Regulates Timing of Brip1 and CtIP Phospho-Protein Interactions with This Domain at DNA Double-Strand Breaks, and Repair Pathway Choice
[ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3729]
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