NU1025 PARP inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.29%

99.29

Target correlati	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PARP Inibitori	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	176.17	Formula	C₉H₈N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	90417-38-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 696807			Smiles	CC1=NC2=C(C=CC=C2O)C(=O)N1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 35 mg/mL (198.67 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	40% PEG 400 1 saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (56.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of the product and add it to 1 ml of 40% PEG 400+saline solution, and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PARP 400 nM
In vitro	Il trattamento con NU1025 (0,2 mM) attenua la citotossicità indotta da H₂O₂. Questo composto di per sé non ha alcun effetto sulla vitalità cellulare. Il suo pretrattamento aumenta significativamente la vitalità cellulare (82,59 ± 4,67%) nelle cellule esposte a SIN-1 (0,8 mM). Non ha alcun effetto rilevabile sulla proliferazione delle cellule D54 e U251. Il trattamento con questa sostanza chimica inibisce marcatamente l'attivazione potenziata di PARP-1 indotta dal trattamento con TPT e RT. Nessuna rottura del filamento di DNA viene rilevata dopo l'esposizione a 200 µM di questo composto da solo.
Saggio chinasico	Saggio di attivazione PARP
Saggio chinasico	Le cellule vengono sospese in tampone ipotonico (9 mM HEPES, pH 7,8, 4,5% (v/v) destrano, 4,5 mM MgCl₂ e 5 mM DTT) a 1,5 × 107/mL su ghiaccio per 30 min, quindi vengono aggiunti 9 volumi di tampone isotonico (40 mM HEPES, pH 7,8, 130 mM KCl, 4% (v/v) destrano, 2 mM EGTA, 2,3 mM MgCl₂, 225 mM saccarosio e 2,5 mM DTT). La reazione viene avviata aggiungendo 300 µL di cellule a 100 µL di 300 µM NAD+ contenente [³²P]-NAD+, e terminata con l'aggiunta di 2 mL di TCA freddo al 10% (p/v) + 10% (p/v) pirofosfato di sodio. Dopo 30 min su ghiaccio, i polimeri di ADP-ribosio marcati con ³²P precipitati vengono filtrati, lavati cinque volte con 1% (v/v) TCA, 1% (v/v) pirofosfato di sodio, essiccati e contati.
In vivo	Il trattamento con NU1025 (1 e 3 mg/kg) riduce l'infarto al 25% e al 45% rispetto ai ratti trattati con veicolo, rispettivamente. Il trattamento con questo composto (1 e 3 mg/kg) riduce significativamente il volume dell'edema. Produce anche un significativo miglioramento dei deficit neurologici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16251802/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16935310/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25182801/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139322/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 176.17