Name: G007-LK
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7239
Rating: 5 (13 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.83%

99.83

Target correlati	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PARP Inibitori	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
HEK293	Function assay		24 hrs		Inhibition of TNKS1/2 in HEK293 cells assessed as inhibition of Wnt/beta-casein pathway after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.05 μM.	23473363
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	529.96	Formula	C₂₅H₁₆ClN₇O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1380672-07-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CN=C(C=C1)C2=NN=C(N2C3=CC=CC=C3Cl)C=CC4=NN=C(O4)C5=CC=C(C=C5)C#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (130.19 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS2 (Cell-free assay) 25 nM TNKS1 (Cell-free assay) 46 nM
In vitro	G007-LK riduce la segnalazione Wnt/β-catenina prevenendo la degradazione di AXIN dipendente dalla poli(ADP-ribosil)azione, promuovendo così la destabilizzazione della β-catenina. Questo composto blocca completamente la segnalazione Wnt/β-catenina guidata da ligando in colture cellulari e mostra circa il 50% di inibizione della segnalazione guidata dalla mutazione di APC nella maggior parte delle linee cellulari di CRC. Esso (0,2 μM) riduce il numero di cellule COLO-320DM in mitosi dal 24% al 12% e diminuisce le cellule HCT-15 in fase S dal 28% al 18%. Questo composto chimico sopprime la formazione di colonie nelle linee di CRC COLO-320DM e SW403. Sopprime la crescita degli organoidi con IC50 di 80 nM.
Saggio chinasico	Saggi biochimici in vitro di TNKS1 e TNKS2
Saggio chinasico	L'attività inibitoria di G007-LK a varie dosi (duplicati) viene testata due volte contro i kit di saggio chemioluminescenti TNKS1, TNSK2 e la luminescenza viene misurata su un luminometro GloMax.
In vivo	G007-LK mostra efficacia antitumorale in modelli di CRC xenotrapiantati e geneticamente modificati. Nel modello COLO-320DM, questo composto riduce i livelli proteici di tankyrase 1 e tankyrase 2, stabilizza AXIN1 e AXIN2 e diminuisce il livello di β-catenina. La segnalazione Wnt/β-catenina è chiaramente inibita in modo dose-dipendente nei tumori dello studio di efficacia, come indicato dalla ridotta espressione dei geni attivati dalla β-catenina NKD1, APCDD1 e TNFRSF19 (TROY), nonché dall'aumentata espressione del gene CLIC3 represso dalla β-catenina. Questo trattamento composto aumenta l'espressione di KRT20 e TM4SF4 nei tumori COLO-320DM. Esso (20 mg/kg due volte al giorno) raggiunge il 61% di inibizione della crescita tumorale. Questo composto chimico riduce la segnalazione Wnt/β-catenina e la proliferazione cellulare nell'intestino normale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473363/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23539443/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

G007-LK PARP inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 529.96