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Pamiparib PARP inibitore

Name: Pamiparib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8592
Rating: 5 (10 reviews)

N. Cat.S8592

Pamiparib è un inibitore potente e selettivo di PARP1 e PARP2 con valori di IC50 di 0,83 e 0,11 nM, rispettivamente, in saggi biochimici. Mostra un'elevata selettività rispetto ad altri enzimi PARP.

Pamiparib PARP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 298.31

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PARP Inibitori	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	298.31	Formula	C₁₆H₁₅FN₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1446261-44-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BGB-290			Smiles	CC12CCCN1CC3=NNC(=O)C4=C5C3=C2NC5=CC(=C4)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (197.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (10.06mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (2.35mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PARP2 (Cell-free assay) 0.11 nM PARP1 (Cell-free assay) 0.83 nM
In vitro	BGB-290 mostra una potente attività di intrappolamento del DNA con IC50 di 13 nM. Nei saggi cellulari, BGB-290 inibisce la formazione intracellulare di PAR con una IC50 di 0,24 nM.
In vivo	La somministrazione orale di BGB-290 determina un'inibizione tempo-dipendente e dose-dipendente della PARilazione nel xenoinnesto di cancro al seno MDA-MB-436 (mutante BRCA1), correlato bene con le concentrazioni del farmaco nel tumore. BGB-290 ha anche dimostrato una buona attività combinata con chemioterapici in modelli di SCLC derivati da biopsie di pazienti. BGB-290 ha una significativa penetrazione cerebrale nei topi C57. L'esposizione al farmaco nel cervello rispetto a quella nel plasma era vicina al 20% dopo somministrazione orale di BGB-290.
Riferimenti	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1653 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1651 [3] https://aacrjournals.org/cancerres/article-split/75/15_Supplement/3505/602723/Abstract-3505-Inhibition-of-PARP-activity-by-BGB

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05376722	Recruiting	Neoadjuvant Therapy	Hongqian Guo\|First Affiliated Hospital of Zhejiang University\|The First Affiliated Hospital of Soochow University\|Nanjing First Hospital Nanjing Medical University\|The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	February 22 2022	Phase 2
NCT04985721	Recruiting	Cancer	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	February 24 2022	Phase 2
NCT03991494	Completed	Advanced Solid Tumors	BeiGene	May 29 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):