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Pamiparib PARP inhibitor

Name: Pamiparib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8592
Rating: 5 (11 reviews)

N. Cat.: S8592

Pamiparib is a potent and selective inhibitor of PARP1 and PARP2 with IC50 values of 0.83 and 0.11 nM, respectively in biochemical assays. It shows high selectivity over other PARP enzymes.

Pamiparib PARP inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 298.31

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PARP Inibitori	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK A-966492 UPF 1069 ME0328

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	298.31	Formula	C₁₆H₁₅FN₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1446261-44-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BGB-290			Smiles	CC12CCCN1CC3=NNC(=O)C4=C5C3=C2NC5=CC(=C4)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (197.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (10.06mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (2.35mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PARP2 (Cell-free assay) 0.11 nM PARP1 (Cell-free assay) 0.83 nM
In vitro	BGB-290 mostra una potente attività di intrappolamento del DNA con IC50 di 13 nM. Nei saggi cellulari, BGB-290 inibisce la formazione intracellulare di PAR con una IC50 di 0,24 nM.
In vivo	La somministrazione orale di BGB-290 determina un'inibizione tempo-dipendente e dose-dipendente della PARilazione nel xenoinnesto di cancro al seno MDA-MB-436 (mutante BRCA1), correlato bene con le concentrazioni del farmaco nel tumore. BGB-290 ha anche dimostrato una buona attività combinata con chemioterapici in modelli di SCLC derivati da biopsie di pazienti. BGB-290 ha una significativa penetrazione cerebrale nei topi C57. L'esposizione al farmaco nel cervello rispetto a quella nel plasma era vicina al 20% dopo somministrazione orale di BGB-290.
Riferimenti	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1653 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1651 [3] https://aacrjournals.org/cancerres/article-split/75/15_Supplement/3505/602723/Abstract-3505-Inhibition-of-PARP-activity-by-BGB

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05376722	Recruiting	Neoadjuvant Therapy	Hongqian Guo\|First Affiliated Hospital of Zhejiang University\|The First Affiliated Hospital of Soochow University\|Nanjing First Hospital Nanjing Medical University\|The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	February 22 2022	Phase 2
NCT04985721	Recruiting	Cancer	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	February 24 2022	Phase 2
NCT03991494	Completed	Advanced Solid Tumors	BeiGene	May 29 2019	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):