solo per uso di ricerca
N. Cat.S8038
| Target correlati | HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Altro PARP Inibitori | XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib A-966492 Stenoparib (E7449) |
| Peso molecolare | 279.29 | Formula | C17H13NO3 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 1048371-03-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(=O)COC2=CC=CC3=C2C=CNC3=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(200.5 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Caratteristiche |
The most selective PARP2 inhibitor available to date.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
PARP2
0.3 μM
PARP1
8.0 μM
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| In vitro |
UPF 1069 è un inibitore selettivo di PARP2 con IC50 di 0,3 μM, mentre inibisce PARP1 con IC50 di 8 μM.
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| In vivo |
In sezioni ippocampali organotipiche, l'inibizione di PARP-2 con UPF-1069 (0,01-1 mM) causa un'esacerbazione dose-dipendente (fino al 155%) della morte delle cellule piramidali CA1 indotta dalla deprivazione di ossigeno-glucosio (OGD). Concentrazioni più elevate, che agiscono sia su PARP-1 che su PARP-2, non hanno alcun effetto sul danno da OGD. Nelle cellule corticali miste di topo esposte a OGD, UPF-1069 (1-10 mM) riduce significativamente il danno post-ischemico.
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Riferimenti |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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