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UPF 1069 PARP inibitore

N. Cat.S8038

UPF 1069 è un inibitore selettivo di PARP2 con un'IC50 di 0,3 μM. È ~27 volte più selettivo contro PARP1.
UPF 1069 PARP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 279.29

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%
99.87

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 279.29 Formula

C17H13NO3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1048371-03-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)C(=O)COC2=CC=CC3=C2C=CNC3=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 56 mg/mL (200.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
The most selective PARP2 inhibitor available to date.
Targets/IC50/Ki
PARP2
0.3 μM
PARP1
8.0 μM
In vitro
UPF 1069 è un inibitore selettivo di PARP2 con IC50 di 0,3 μM, mentre inibisce PARP1 con IC50 di 8 μM.
In vivo
In sezioni ippocampali organotipiche, l'inibizione di PARP-2 con UPF-1069 (0,01-1 mM) causa un'esacerbazione dose-dipendente (fino al 155%) della morte delle cellule piramidali CA1 indotta dalla deprivazione di ossigeno-glucosio (OGD). Concentrazioni più elevate, che agiscono sia su PARP-1 che su PARP-2, non hanno alcun effetto sul danno da OGD. Nelle cellule corticali miste di topo esposte a OGD, UPF-1069 (1-10 mM) riduce significativamente il danno post-ischemico.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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