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PJ34 HCl PARP Inibitore

N. Cat.: S7300

PJ34 HCl è il sale cloridrato di PJ34, che è un PARP inhibitor con EC50 di 20 nM ed è ugualmente potente su PARP1/2.
PJ34 HCl PARP Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 331.8

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.77%
99.77

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
Escherichia coli BL21(DE3) cells Function assay 10 uM Inhibition of human coronavirus OC43 nucleocapsid protein expressed in Escherichia coli BL21(DE3) assessed as reduction of RNA-binding capacity by measuring resonance unit at 10 uM by surface plasmon resonance analysis relative to control 24564608
HeLa Function assay Inhibition of PARP1 in human HeLa cells by fluid scintillation counting using [adenylated-32P]NAD as substrate, IC50=0.02μM. 18713665
Escherichia coli Rosetta2 (DE3) Function assay Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.21878μM. 24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3) Function assay Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.219μM. 24900770
Escherichia coli BL21 Star (DE3) Function assay Inhibition of 6xhis-tagged ARTD5 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 Star (DE3) cells, IC50=0.57μM. 24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3) Function assay Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.3μM. 24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3) Function assay Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.34896μM. 24900770
MEF Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against MEF cells harboring Brca1 deletion mutant at exon 11 assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=13.2μM. 22365563
MEF Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against wild type MEF cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.8μM. 22365563
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 331.8 Formula

C17H17N3O2.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 344458-15-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (198.91 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
Water-soluble PARP1/2 inhibitor with >10,000-fold potentcy vs. 3-aminobenzamide (prototypical PARP inhibitor). Potential uses in cardiovascular diseases (stroke, cerebral ischemia, & myocardial ischemia).
Targets/IC50/Ki
PARP
(Cell-free assay)
20 nM(EC50)
In vitro

PJ34 is a potent, phenanthridinone PARS inhibitor, which is approximately 10,000 times more potent than the prototypical PARS inhibitor 3-aminobenzamide. PJ34 inhibited peroxynitrite-induced cell necrosis with EC50 of 20 nM. PJ34 provides cardioprotection by decreasing myocardial infarct size and enhancing postischemic regional and global functional recovery.

In vivo

PJ34 suppresses the development of clinical signs of EAE in MBP-immunized PLSJL mice. PJ34 exerted therapeutic effects at the onset of EAE that are associated with reduced CNS inflammation and the maintenance of neurovascular integrity. PJ34 partially inhibits the expression of TNF-α and ICAM-1 in the Spinal Cord Tissues of MBP-Immunized Mice. PJ34 provides significant, dose-dependent, anti-inflammatory effects in a variety of local inflammation models. PJ34 dose-dependently suppresses neutrophil infiltration and nitric oxide (but not KC and IL-1β) production in peritonitis. In a model of systemic endotoxemia, PJ34 pretreatment significantly reduces plasma levels of TNF-α, IL-1β and nitrite/nitrate (breakdown products of nitric oxide) production. 
Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p53 / pS15-p53 / pChk1 / pChk2
S7300-WB1
21840268
Immunofluorescence p-p53 / p53
S7300-IF1
28095779