Name: Iniparib (BSI-201)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1087
Rating: 5 (16 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PARP Inibitori	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	292.03	Formula	C₇H₅IN₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	160003-66-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC-746045, IND-71677			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.900mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.360mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (Cell-free assay)
In vitro	Iniparib (BSI-201) è descritto come un profarmaco della 4-iodo-3-nitrosobenzammide, un agente che inibisce covalentemente PARP1 legandosi al suo primo dito di zinco in condizioni prive di cellule. Il trattamento con 120 μM di questo composto più butionina sulfossimina (BSO) induce il 95% di morte cellulare tra le cellule 855-2 e mostra un effetto simile in altre cellule tumorali umane. Inibisce la crescita delle cellule E-ras 20, il cui effetto può essere aumentato di 4 volte quando viene aggiunto BOS. Recentemente, non mostra alcuna capacità di inibire l'attività enzimatica o cellulare di PARP, ma può modificare in modo non selettivo le proteine contenenti cisteina nelle cellule tumorali, suggerendo che il meccanismo d'azione probabilmente non è tramite l'inibizione dell'attività PARP. A 100 μM, inibisce la riparazione delle rotture a singolo filamento (SSB) indotte da radiazioni ionizzanti in linee cellulari linfoidi umane basandosi sull'analisi di grandi episomi circolari endogeni del virus di Epstein-Barr (EBV), risultando in una riparazione del 55% entro 2 ore, che può essere sorprendentemente invertita dal knockdown di PARP1, indicando che il meccanismo di inibizione non comporta il trapping di PARP alle SSB. Questo composto non è in grado di uccidere selettivamente le cellule deficienti nella ricombinazione omologa (HR) tra PEO1 deficiente in BRCA2 e PEO4 revertante BRCA2, o i fibroblasti GM16666 deficienti in ATM e GM16667 con ATM ripristinato. È citotossico per una varietà di linee cellulari a concentrazioni superiori a 40 μM, riflettendo un meccanismo indipendente da PARP.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01161836	Completed	Advanced Solid Tumors	Sanofi	July 2010	Phase 1
NCT01033292	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT01033123	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT00687765	Completed	Glioblastoma	Sanofi	July 2008	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Iniparib (BSI-201) PARP inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 292.03