Iniparib (BSI-201)

N. catalogoS1087 Lotto:S108702

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Dati tecnici

Formula

C7H5IN2O3
Peso molecolare 292.03 Numero CAS 160003-66-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (198.6 mM)
Ethanol 28 mg/mL (95.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) è un inibitore di PARP1 con efficacia dimostrata nel cancro al seno triplo negativo (TNBC). Fase 3.
Target
PARP1
(Cell-free assay)
In vitro Iniparib (BSI-201) è descritto come un profarmaco della 4-iodo-3-nitrosobenzammide, un agente che inibisce covalentemente PARP1 legandosi al suo primo dito di zinco in condizioni prive di cellule. Il trattamento con 120 μM di questo composto più butionina sulfossimina (BSO) induce il 95% di morte cellulare tra le cellule 855-2 e mostra un effetto simile in altre cellule tumorali umane. Inibisce la crescita delle cellule E-ras 20, il cui effetto può essere aumentato di 4 volte quando viene aggiunto BOS. Recentemente, non mostra alcuna capacità di inibire l'attività enzimatica o cellulare di PARP, ma può modificare in modo non selettivo le proteine contenenti cisteina nelle cellule tumorali, suggerendo che il meccanismo d'azione probabilmente non è tramite l'inibizione dell'attività PARP. A 100 μM, inibisce la riparazione delle rotture a singolo filamento (SSB) indotte da radiazioni ionizzanti in linee cellulari linfoidi umane basandosi sull'analisi di grandi episomi circolari endogeni del virus di Epstein-Barr (EBV), risultando in una riparazione del 55% entro 2 ore, che può essere sorprendentemente invertita dal knockdown di PARP1, indicando che il meccanismo di inibizione non comporta il trapping di PARP alle SSB. Questo composto non è in grado di uccidere selettivamente le cellule deficienti nella ricombinazione omologa (HR) tra PEO1 deficiente in BRCA2 e PEO4 revertante BRCA2, o i fibroblasti GM16666 deficienti in ATM e GM16667 con ATM ripristinato. È citotossico per una varietà di linee cellulari a concentrazioni superiori a 40 μM, riflettendo un meccanismo indipendente da PARP.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[3]
  • Linee cellulari

    MDA-MB-231, and MDA-MB-436

  • Concentrazioni

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    5, and 9 days

  • Metodo

    Cells are exposed to various concentrations of Iniparib (BSI-201) for 5 and 9 days in the presence or absence of buthionine sulfoxamide (BSO). After treatment, cell proliferation is measured by CellTiter-Glo assay.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Immunoblot analysis of PARylation after treatment with various PARP inhibitors.The asterisk indicates a nonspecific band.

Dati da [ Nat Methods , 2013 , 10(10), 981-4 ]

Dati da [ J Exp Clin Cancer Res , 2013 , 32(1), 95 ]

<p>Representative Western blot analysis and quantification of the mean intensity of the band of IKB phosphorylation (E) and caspase 3 activation (F) in Wt neurons incubated with TWEAK either alone or in combination with the PARP-1 inhibitor BSI-201.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Dati da [ Neuroscience , 2010 , 171, 1256–1264 ]

Sellecks Iniparib (BSI-201) È stato citato da 17 Pubblicazioni

Combining Multiplexed CRISPR/Cas9-Nickase and PARP Inhibitors Efficiently and Precisely Targets Cancer Cells [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938] PubMed: 40327605
Coupling cellular drug-target engagement to downstream pharmacology with CeTEAM [ Nat Commun, 2024, 15(1):10347] PubMed: 39643609
Histone Parylation factor 1 contributes to the inhibition of PARP1 by cancer drugs [ Nat Commun, 2021, 12(1):736] PubMed: 33531508
Synergistic Anti-Tumor Effect of Combining Selective CDK7 and BRD4 Inhibition in Neuroblastoma [ Front Oncol, 2021, 11:773186] PubMed: 35198433
PARP1-cGAS-NF-κB pathway of proinflammatory macrophage activation by extracellular vesicles released during Trypanosoma cruzi infection and Chagas disease. [ PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474] PubMed: 32315358
The PARP inhibitor AZD2281 (Olaparib) induces autophagy/mitophagy in BRCA1 and BRCA2 mutant breast cancer cells. [ Int J Oncol, 2015, 47(1):262-8] PubMed: 25975349
Synergistic Effect of Trabectedin and Olaparib Combination Regimen in Breast Cancer Cell Lines. [ J Breast Cancer, 2015, 18(4):329-38] PubMed: 26770239
Pharmacological Inhibition of Poly(ADP-Ribose) Polymerases Improves Fitness and Mitochondrial Function in Skeletal Muscle. [Pirinen E, et al. Cell Metab, 2014, 19(6):1034-41] PubMed: 24814482
Effect of a poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor against esophageal squamous cell carcinoma cell lines [Nasuno T Cancer Sci, 2014, 105(2):202-10] PubMed: 24219164
Cardamonin inhibits angiotensin II-induced vascular smooth muscle cell proliferation and migration by downregulating p38 MAPK, Akt, and ERK phosphorylation. [Shen YJ J Nat Med, 2014, 68(3):623-9] PubMed: 24595849

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