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AZD5305 (Saruparib) PARP Inibitore

Name: AZD5305 (Saruparib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9875
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S9875

Saruparib (AZD5305) è un inibitore altamente selettivo e potente di PARP1 con una IC50 di 3 nM in cellule di cancro al polmone A549 wild-type. AZD5305 mostra effetti inibitori della crescita nulli o minimi in altre cellule (IC50 >10μM).

AZD5305 (Saruparib) PARP Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 406.48

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.79%

99.79

Prodotti spesso usati con AZD5305 (Saruparib)

KSQ-4279 (USP1-IN-1)

The combination of this compound and KSQ-4279 exhibits significantly greater and more durable anti-tumor activity, including regressions compared to single agents.

Target correlati	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PARP Inibitori	XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK A-966492 UPF 1069 Pamiparib ME0328

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	406.48	Formula	C₂₂H₂₆N₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2589531-76-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 16 mg/mL (39.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (in wild-type A549 lung cancer cells) 3 nM
In vitro	Saruparib (AZD5305) è un inibitore altamente selettivo per PARP1 rispetto ad altri membri della famiglia PARP, con buone proprietà farmacologiche secondarie e fisico-chimiche ed eccellente farmacocinetica in specie precliniche. Riduce gli effetti anti-proliferazione sulle cellule progenitrici del midollo osseo umano in vitro.
In vivo	Saruparib (AZD5305) è un potente e selettivo inibitore di PARP1 e un "PARP1–DNA trapper" con eccellente efficacia in vivo in un modello PDX HBCx-17 mutante BRCA.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34904816/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34570508/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35929986/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05797168	Recruiting	Ovarian Cancer\|Lung Adenocarcinoma	AstraZeneca	June 5 2023	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):