Name: XAV-939
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1180
Rating: 5 (426 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Prodotti spesso usati con XAV-939

SU 5402

It promotes anterior central nervous system identity, while SU5402 accelerates hPSC differentiation toward neuroectodermal lineages.

LDN-193189

It and LDN-193189 are the least effective in improving the morphology of low-density P0 RPE cultures to varying extents.

SB431542

It and SB431542 significantly suppress MSC gene expression.

ICG-001

It and ICG-001 decrease the proliferation of the IGROV1 and SKOV3 ovarian cancer cell lines.

Target correlati	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
Altro PARP Inibitori	AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK A-966492 UPF 1069 Pamiparib ME0328

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dell'attività	PMID
Sf-21	Kinase Assay	18.75 μM	60 min	DMSO	Inhibition of N-terminal GST-tagged TNKS2 expressed with IC50 of 0.0053 μM	23879431
HEK293T	Function Assay			DMSO	Inhibition of Wnt signaling assessed as inhibition of forskolin-induced cAMP response element activation with IC50 of 0.078 μM	23879431
HEK293T	Function Assay	10 μM		DMSO	Inhibition of beta-casein-dependent canonical Wnt3 pathway with IC50 of 0.051 μM	22191557
HEK293T	Function Assay		24 h	DMSO	Inhibition of mouse Wnt3A signaling with IC50 of 0.078 μM	22260203
SW480	Function Assay	10 μM	24 h	DMSO	Stabilization of Axin2 with EC50 of 0.371 μM	22260203
HEK293T	Function Assay	50 μM		DMSO	Has no Effect on forskolin-induced cAMP signaling in human HEK293T cells coexpressing CRE	22260203
IEC-6	Function Assay		6 h		Antagonist activity at Beta-catenin/TCF assessed as inhibition of Wnt-3a-induced axin2 expression with IC50 of 0.64 μM	24060489
IEC-6	Function Assay		6 h		Antagonist activity at Beta-catenin/TCF assessed as inhibition of Wnt-3a-induced lgr5 expression with IC50 of 2.9 μM	24060489
DLD1	Function Assay	20 μM	24 h	DMSO	Inhibition of tankyrase assessed as inhibition of TCF-dependent transcriptional activity	24527792
DLD1	Cytotoxic Assay	20 μM	10 d	DMSO	Cytotoxicity assessed as growth inhibition	24527792
VERO	Function Assay	25 μM		DMSO	Disturbes PAR belt synthesis, affecting the actin cytoskeleton, cell shape and cell adhesion	25332845
HeLa	Function Assay	10 μM	48 h		Reduction of cytoplasmic distribution and nuclear translocation of β-catenin	25061499
SiHa	Function Assay	10 μM	48 h		Reduction of cytoplasmic distribution and nuclear translocation of β-catenin	25061499
HEK293	Function assay				Inhibition of WNT3A signaling in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay in presence of forskolin, IC50 = 0.078 μM.	23844574
DLD1	Function assay		24 hrs		Inhibition of tankyrase in human DLD1 cells assessed as reduction in Wnt activity after 24 hrs by TCF-luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.707 μM.	25299683
Sf21	Function assay		2 hrs		Inhibition of N-terminal GST-tagged human TNKS-2 (849 to 1166 residues) expressed in in insect sf21 cells preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 30 mins, IC50 = 0.017 μM.	27163581
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
A549	Growth inhibition assay		72 hrs		Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 12.3 μM.	29934219
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	312.31	Formula	C₁₄H₁₁F₃N₂OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	284028-89-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NVP-XAV939			Smiles	C1CSCC2=C1N=C(NC2=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 12 mg/mL (38.42 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (3.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS2 (Cell-free assay) 4 nM TNKS1 (Cell-free assay) 11 nM
In vitro	XAV-939 inibisce specificamente l'attività PARP della tankyrase. Questo composto diminuisce drasticamente i livelli della proteina DNA-PKcs, confermando il ruolo critico dell'attività di poli-ADP-ribosilazione della tankyrase nel mantenimento della stabilità della proteina DNA-PKcs. La maggiore riduzione dei livelli della proteina DNA-PKcs (< 25% di espressione relativa rispetto ai controlli trattati con DMSO) si verifica a 12 ore con un'esposizione di 1,0 μM. Il trattamento di linfoblasti umani con 1,0 μM di questa sostanza chimica si traduce in una marcata elevazione dei livelli di tankyrase 1. Questo agente è un agente stabilizzatore di axina. Stimola la degradazione della beta-catenina stabilizzando l'axina, il componente limitante la concentrazione del complesso di distruzione. Questo composto stabilizza l'axina bloccando gli enzimi poli-ADP-ribosilanti tankyrase 1 e tankyrase 2. Entrambe le isoforme di tankyrase interagiscono con un dominio altamente conservato dell'axina e stimolano la sua degradazione attraverso la via ubiquitina-proteasoma. Questa sostanza chimica deregolamenta la via Wnt/b-catenina che è stata implicata in molti tumori.
In vivo	XAV-939 (NVP-XAV939) inibisce selettivamente la trascrizione mediata da Wnt/β-catenina attraverso l'inibizione di tankyrase1/2.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21037379/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19759537/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33128175/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	β-catenin / E-cadherin / N-cadherin β-catenin / c-Myc / cyclin D1 / E-cadherin / N-cadherin / Vimentin		31060551
Immunofluorescence	β-catenin / E-cadherin Actin / PAR Hes1 / β-catenin / p-STAT3		31060551

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
I want to inject it (Cat # S1180) into mice through I.P. and just wonder what kind of solvent/solution I can use for this compound.

Risposta:
S1180 can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 1 mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve it in DMSO clearly first. You can sonicate and warm this compound in water bath at about 45 degree to help dissolving. Then dilute with corn oil.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

XAV-939 Inibitore della via WNT

Struttura chimica

Peso molecolare: 312.31

Controllo Qualità (Quality Control)

Prodotti spesso usati con XAV-939

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

XAV-939 Inibitore della via WNT

Struttura chimica

Peso molecolare: 312.31

Controllo Qualità (Quality Control)

Prodotti spesso usati con XAV-939

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)