UPF 1069

N. catalogoS8038 Lotto:S803801

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Dati tecnici

Formula

C17H13NO3
Peso molecolare 279.29 Numero CAS 1048371-03-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (200.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione UPF 1069 è un inibitore selettivo di PARP2 con un'IC50 di 0,3 μM. È ~27 volte più selettivo contro PARP1.
Target
PARP2 PARP1
0.3 μM 8.0 μM
In vitro UPF 1069 è un inibitore selettivo di PARP2 con IC50 di 0,3 μM, mentre inibisce PARP1 con IC50 di 8 μM.
In vivo In sezioni ippocampali organotipiche, l'inibizione di PARP-2 con UPF-1069 (0,01-1 mM) causa un'esacerbazione dose-dipendente (fino al 155%) della morte delle cellule piramidali CA1 indotta dalla deprivazione di ossigeno-glucosio (OGD). Concentrazioni più elevate, che agiscono sia su PARP-1 che su PARP-2, non hanno alcun effetto sul danno da OGD. Nelle cellule corticali miste di topo esposte a OGD, UPF-1069 (1-10 mM) riduce significativamente il danno post-ischemico.
Caratteristiche L'inibitore di PARP2 più selettivo disponibile fino ad oggi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19422384

Sellecks UPF 1069 È stato citato da 10 Pubblicazioni

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.] PubMed: 40143425
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination [ Cancer Lett, 2025, 613:217505] PubMed: 39892701
The interplay of TARG1 and PARG protects against genomic instability [ Cell Rep, 2023, 42(9):113113] PubMed: 37676774
Haploinsufficiency of ZNF251 causes DNA-PKcs-dependent resistance to PARP inhibitors in BRCA1-mutated cancer cells [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694] PubMed: 37066268
Control of replication stress and mitosis in colorectal cancer stem cells through the interplay of PARP1, MRE11 and RAD51 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4] PubMed: 33531658
Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)] PubMed: 32235451
Enabling drug discovery for the PARP protein family through the detection of mono-ADP-ribosylation [ Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007] PubMed: 31075269
DNA‑PKcs PARylation regulates DNA‑PK kinase activity in the DNA damage response. [ Mol Med Rep, 2019, 20(4):3609-3616] PubMed: 31485633
Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216] PubMed: 29970481
Dual Inhibitors of PARPs and ROCKs. [ ACS Omega, 2018, 3(10):12707-12712] PubMed: 30411017

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