Dati tecnici
| Formula | C16H15FN4O |
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| Peso molecolare | 298.31 | Numero CAS | 1446261-44-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (201.13 mM) | ||||
| Ethanol | 15 mg/mL (50.28 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Pamiparib è un inibitore potente e selettivo di PARP1 e PARP2 con valori di IC50 di 0,83 e 0,11 nM, rispettivamente, in saggi biochimici. Mostra un'elevata selettività rispetto ad altri enzimi PARP. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | BGB-290 mostra una potente attività di intrappolamento del DNA con IC50 di 13 nM. Nei saggi cellulari, BGB-290 inibisce la formazione intracellulare di PAR con una IC50 di 0,24 nM. |
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| In vivo | La somministrazione orale di BGB-290 determina un'inibizione tempo-dipendente e dose-dipendente della PARilazione nel xenoinnesto di cancro al seno MDA-MB-436 (mutante BRCA1), correlato bene con le concentrazioni del farmaco nel tumore. BGB-290 ha anche dimostrato una buona attività combinata con chemioterapici in modelli di SCLC derivati da biopsie di pazienti. BGB-290 ha una significativa penetrazione cerebrale nei topi C57. L'esposizione al farmaco nel cervello rispetto a quella nel plasma era vicina al 20% dopo somministrazione orale di BGB-290. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Pamiparib È stato citato da 12 Pubblicazioni
| Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] | PubMed: 40823818 |
| Aggregability of the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures determines the sensitivity to parthanatos [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):74] | PubMed: 38346947 |
| Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348] | PubMed: 39195238 |
| Zinc Finger MYND-Type Containing 8 (ZMYND8) Is Epigenetically Regulated in Mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) Glioma to Promote Radioresistance [ Clin Cancer Res, 2023, 29(9):1763-1782] | PubMed: 36692427 |
| Class I HDAC inhibition reduces DNA damage repair capacity of MYC-amplified medulloblastoma cells [ J Neurooncol, 2023, 164(3):617-632] | PubMed: 37783879 |
| Investigating mechanisms and indicators of sensitivity to replication stress-targeting therapies in glioblastoma [ The University of Glasgow, 2023, 10.5525/gla.thesis.83598] | PubMed: None |
| Epigenetic Reprogramming in Mutant IDH1 Glioma Influences Radioresistance and Neural Lineage Differentiation [ University of Michigan, 2023, 10.7302/7289] | PubMed: None |
| PARP-mediated PARylation of MGMT is critical to promote repair of temozolomide-induced O6-methylguanine DNA damage in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, 23(6):920-931] | PubMed: 33433610 |
| A pan-cancer organoid platform for precision medicine [ Cell Rep, 2021, 36(4):109429] | PubMed: 34320344 |
| Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021] | PubMed: 34899683 |
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