NU1025

N. catalogoS7730 Lotto:S773002

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Dati tecnici

Formula

C9H8N2O2

Peso molecolare 176.17 Numero CAS 90417-38-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 35 mg/mL (198.67 mM)
Ethanol 9 mg/mL (51.08 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
40% PEG 400 saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

10.000mg/ml (56.76mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of the product and add it to 1 ml of 40% PEG 400+saline solution, and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NU1025 (NSC 696807) è un potente inibitore di PARP con IC50 di 400 nM.
Target
PARP
400 nM
In vitro Il trattamento con NU1025 (0,2 mM) attenua la citotossicità indotta da H2O2. Questo composto di per sé non ha alcun effetto sulla vitalità cellulare. Il suo pretrattamento aumenta significativamente la vitalità cellulare (82,59 ± 4,67%) nelle cellule esposte a SIN-1 (0,8 mM). Non ha alcun effetto rilevabile sulla proliferazione delle cellule D54 e U251. Il trattamento con questa sostanza chimica inibisce marcatamente l'attivazione potenziata di PARP-1 indotta dal trattamento con TPT e RT. Nessuna rottura del filamento di DNA viene rilevata dopo l'esposizione a 200 µM di questo composto da solo.
In vivo Il trattamento con NU1025 (1 e 3 mg/kg) riduce l'infarto al 25% e al 45% rispetto ai ratti trattati con veicolo, rispettivamente. Il trattamento con questo composto (1 e 3 mg/kg) riduce significativamente il volume dell'edema. Produce anche un significativo miglioramento dei deficit neurologici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[4]
  • Saggio di attivazione PARP

    Le cellule vengono sospese in tampone ipotonico (9 mM HEPES, pH 7,8, 4,5% (v/v) destrano, 4,5 mM MgCl2 e 5 mM DTT) a 1,5 × 107/mL su ghiaccio per 30 min, quindi vengono aggiunti 9 volumi di tampone isotonico (40 mM HEPES, pH 7,8, 130 mM KCl, 4% (v/v) destrano, 2 mM EGTA, 2,3 mM MgCl2, 225 mM saccarosio e 2,5 mM DTT). La reazione viene avviata aggiungendo 300 µL di cellule a 100 µL di 300 µM NAD+ contenente [32P]-NAD+, e terminata con l'aggiunta di 2 mL di TCA freddo al 10% (p/v) + 10% (p/v) pirofosfato di sodio. Dopo 30 min su ghiaccio, i polimeri di ADP-ribosio marcati con 32P precipitati vengono filtrati, lavati cinque volte con 1% (v/v) TCA, 1% (v/v) pirofosfato di sodio, essiccati e contati.

Saggio cellulare:[3]
  • Linee cellulari

    D54 and U251 cells

  • Concentrazioni

    160 μM

  • Tempo di incubazione

    5 days

  • Metodo

    Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2,500 cells/well and treated with the indicated doses of NU1025. Adherent cells are irradiated in medium with 250 kVp X-rays (dose rate 0.5 Gy/min). Untreated cells are used as a control. Following an up to 5 day incubation, cell proliferation is assessed by MTT assay.

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    Male Sprague Dawley rats

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16251802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16935310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25182801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139322/

Sellecks NU1025 È stato citato da 3 Pubblicazioni

DCS, a novel classifier system based on disulfidptosis reveals tumor microenvironment heterogeneity and guides frontline therapy for clear cell renal carcinoma [ J Natl Cancer Cent, 2024, 4(3):263-279] PubMed: 39281723
Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)] PubMed: 32235451
Effects of Sleep Deprivation (SD) on Rats via ERK1/2 Signaling Pathway. [ Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895] PubMed: 31002658

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