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Glabridin PPAR agonista

Name: Glabridin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3786
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S3786

Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), uno dei fitochimici attivi nell'estratto di liquirizia, si lega e attiva il dominio di legame del ligando di PPARγ, così come il recettore a lunghezza intera. È anche un modulatore positivo del recettore GABAA che promuove l'ossidazione degli acidi grassi e migliora l'apprendimento e la memoria.

Glabridin PPAR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 324.37

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	324.37	Formula	C₂₀H₂₀O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	59870-68-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Q-100692, KB-289522, LS-176045			Smiles	CC1(C=CC2=C(O1)C=CC3=C2OCC(C3)C4=C(C=C(C=C4)O)O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (197.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.200mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 64 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.530mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ (Cell-free assay) α1β2γ2 (GABAA receptor) 6.3 μM(EC50) α1β3γ2 (GABAA receptor) 6.83 μM(EC50) α1β2 (GABAA receptor) 9.63 μM(EC50) α1β1γ2 (GABAA receptor) 17.23 μM(EC50)
In vitro	Glabridin induce un aumento dose-dipendente dell'attività estrogenica e della proliferazione cellulare nelle cellule di Ishikawa. Questo composto esercita attività estrogenica tramite il complesso co-attivatore ER-α-SRC-1. Ha effetti neuroprotettivi sostanziali, come indicato dalla ridotta morte cellulare, apoptosi, frammentazione del DNA, probabilmente attraverso la regolazione di bcl-2, Bax e caspasi-3, tutti strettamente correlati al processo apoptotico cellulare.
In vivo	Glabridin a 25mg/kg per iniezione intraperitoneale, ma non a 5mg/kg, diminuisce significativamente il volume dell'infarto focale, il danno istologico cerebrale e l'apoptosi nei ratti MCAO rispetto ai ratti sottoposti a finta operazione. Questo composto attenua significativamente il livello di malonildialdeide (MDA) cerebrale nei ratti MCAO, mentre eleva il livello di due antiossidanti endogeni nel cervello, cioè la superossido dismutasi (SOD) e il glutatione ridotto (GSH). Il co-trattamento con questa sostanza chimica inibisce significativamente la citotossicità e l'apoptosi indotte da staurosporina nei neuroni corticali di ratto in coltura in modo concentrazione-dipendente. Coerentemente, riduce significativamente la laddering del DNA causata da staurosporina in modo concentrazione-dipendente. Ha un effetto neuroprotettivo tramite la modulazione di molteplici vie associate all'apoptosi. Questo composto sembra raggiungere lentamente concentrazioni allo stato stazionario negli esseri umani. La penetrazione limitata del Glabridin nel cervello a causa dell'attività della P-glicoproteina nella barriera emato-encefalica può anche diminuire l'attività di questa sostanza chimica a basse dosi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25816349/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18048062/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5689168/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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