Glabridin

N. catalogoS3786 Lotto:S378602

Dati tecnici

Formula	C₂₀H₂₀O₄
Peso molecolare	324.37	Numero CAS	59870-68-7
Solubilità (25°C)*	In vitro	DMSO	65 mg/mL (200.38 mM)
		Ethanol	17 mg/mL (52.4 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), uno dei fitochimici attivi nell'estratto di liquirizia, si lega e attiva il dominio di legame del ligando di PPARγ, così come il recettore a lunghezza intera. È anche un modulatore positivo del recettore GABAA che promuove l'ossidazione degli acidi grassi e migliora l'apprendimento e la memoria.

Target

PPARγ (Cell-free assay)	α1β2γ2 (GABAA receptor)	α1β3γ2 (GABAA receptor)	α1β2 (GABAA receptor)	α1β1γ2 (GABAA receptor)
	6.3 μM(EC50)	6.83 μM(EC50)	9.63 μM(EC50)	17.23 μM(EC50)

In vitro

Glabridin induce un aumento dose-dipendente dell'attività estrogenica e della proliferazione cellulare nelle cellule di Ishikawa. Questo composto esercita attività estrogenica tramite il complesso co-attivatore ER-α-SRC-1. Ha effetti neuroprotettivi sostanziali, come indicato dalla ridotta morte cellulare, apoptosi, frammentazione del DNA, probabilmente attraverso la regolazione di bcl-2, Bax e caspasi-3, tutti strettamente correlati al processo apoptotico cellulare.

In vivo

Glabridin a 25mg/kg per iniezione intraperitoneale, ma non a 5mg/kg, diminuisce significativamente il volume dell'infarto focale, il danno istologico cerebrale e l'apoptosi nei ratti MCAO rispetto ai ratti sottoposti a finta operazione. Questo composto attenua significativamente il livello di malonildialdeide (MDA) cerebrale nei ratti MCAO, mentre eleva il livello di due antiossidanti endogeni nel cervello, cioè la superossido dismutasi (SOD) e il glutatione ridotto (GSH). Il co-trattamento con questa sostanza chimica inibisce significativamente la citotossicità e l'apoptosi indotte da staurosporina nei neuroni corticali di ratto in coltura in modo concentrazione-dipendente. Coerentemente, riduce significativamente la laddering del DNA causata da staurosporina in modo concentrazione-dipendente. Ha un effetto neuroprotettivo tramite la modulazione di molteplici vie associate all'apoptosi. Questo composto sembra raggiungere lentamente concentrazioni allo stato stazionario negli esseri umani. La penetrazione limitata del Glabridin nel cervello a causa dell'attività della P-glicoproteina nella barriera emato-encefalica può anche diminuire l'attività di questa sostanza chimica a basse dosi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Ishikawa cells Concentrazioni 1nM to 10μM Tempo di incubazione 72 h Metodo The effect of the extracts on cell proliferation are estimated using MTT assay. Briefly, 10μL of 5 mg/ml MTT is added to each well after incubation with test compounds for 72 h. DMSO is then added to dissolve the formazan and the plate read at 595 nm. The cell proliferation of control cells is 100.00% and any increase or decrease in cell proliferation of treated cells is compared to the control cells. All experimental conditions are assayed in triplicate.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali Male healthy Sprague-Dawley rats Dosaggi 5 mg/kg and 25 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Ishikawa cells
Concentrazioni
1nM to 10μM
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
The effect of the extracts on cell proliferation are estimated using MTT assay. Briefly, 10μL of 5 mg/ml MTT is added to each well after incubation with test compounds for 72 h. DMSO is then added to dissolve the formazan and the plate read at 595 nm. The cell proliferation of control cells is 100.00% and any increase or decrease in cell proliferation of treated cells is compared to the control cells. All experimental conditions are assayed in triplicate.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
Male healthy Sprague-Dawley rats
Dosaggi
5 mg/kg and 25 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25816349/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18048062/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5689168/

Sellecks Glabridin È stato citato da 2 Pubblicazioni

Sinapic acid and glabridin synergistically mitigate androgenetic alopecia by modulating ferroptosis through stabilization of β-catenin against ubiquitin-dependent degradation [ Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171]	PubMed: 40680866
Glabridin inhibits osteoarthritis development by protecting chondrocytes against oxidative stress, apoptosis and promoting mTOR mediated autophagy [ Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5]	PubMed: 33417956

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