Glabridin

N. catalogoS3786 Lotto:S378601

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Dati tecnici

Formula

C20H20O4

Peso molecolare 324.37 Numero CAS 59870-68-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (197.3 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

3.200mg/ml (9.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 64 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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0.530mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), uno dei fitochimici attivi nell'estratto di liquirizia, si lega e attiva il dominio di legame del ligando di PPARγ, così come il recettore a lunghezza intera. È anche un modulatore positivo del recettore GABAA che promuove l'ossidazione degli acidi grassi e migliora l'apprendimento e la memoria.
Target
PPARγ
(Cell-free assay)
α1β2γ2 (GABAA receptor) α1β3γ2 (GABAA receptor) α1β2 (GABAA receptor) α1β1γ2 (GABAA receptor)
6.3 μM(EC50) 6.83 μM(EC50) 9.63 μM(EC50) 17.23 μM(EC50)
In vitro Glabridin induce un aumento dose-dipendente dell'attività estrogenica e della proliferazione cellulare nelle cellule di Ishikawa. Questo composto esercita attività estrogenica tramite il complesso co-attivatore ER-α-SRC-1. Ha effetti neuroprotettivi sostanziali, come indicato dalla ridotta morte cellulare, apoptosi, frammentazione del DNA, probabilmente attraverso la regolazione di bcl-2, Bax e caspasi-3, tutti strettamente correlati al processo apoptotico cellulare.
In vivo Glabridin a 25mg/kg per iniezione intraperitoneale, ma non a 5mg/kg, diminuisce significativamente il volume dell'infarto focale, il danno istologico cerebrale e l'apoptosi nei ratti MCAO rispetto ai ratti sottoposti a finta operazione. Questo composto attenua significativamente il livello di malonildialdeide (MDA) cerebrale nei ratti MCAO, mentre eleva il livello di due antiossidanti endogeni nel cervello, cioè la superossido dismutasi (SOD) e il glutatione ridotto (GSH). Il co-trattamento con questa sostanza chimica inibisce significativamente la citotossicità e l'apoptosi indotte da staurosporina nei neuroni corticali di ratto in coltura in modo concentrazione-dipendente. Coerentemente, riduce significativamente la laddering del DNA causata da staurosporina in modo concentrazione-dipendente. Ha un effetto neuroprotettivo tramite la modulazione di molteplici vie associate all'apoptosi. Questo composto sembra raggiungere lentamente concentrazioni allo stato stazionario negli esseri umani. La penetrazione limitata del Glabridin nel cervello a causa dell'attività della P-glicoproteina nella barriera emato-encefalica può anche diminuire l'attività di questa sostanza chimica a basse dosi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Ishikawa cells

  • Concentrazioni

    1nM to 10μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    The effect of the extracts on cell proliferation are estimated using MTT assay. Briefly, 10μL of 5 mg/ml MTT is added to each well after incubation with test compounds for 72 h. DMSO is then added to dissolve the formazan and the plate read at 595 nm. The cell proliferation of control cells is 100.00% and any increase or decrease in cell proliferation of treated cells is compared to the control cells. All experimental conditions are assayed in triplicate.

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male healthy Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    5 mg/kg and 25 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25816349/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18048062/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5689168/

Sellecks Glabridin È stato citato da 2 Pubblicazioni

Sinapic acid and glabridin synergistically mitigate androgenetic alopecia by modulating ferroptosis through stabilization of β-catenin against ubiquitin-dependent degradation [ Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171] PubMed: 40680866
Glabridin inhibits osteoarthritis development by protecting chondrocytes against oxidative stress, apoptosis and promoting mTOR mediated autophagy [ Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5] PubMed: 33417956

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