HIV Inibitori | HIV Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S6676 | Ebselen | Ebselen (DR 3305, SPI-1005, PZ-51, CCG-39161) è un inibitore della capside a piccole molecole della replicazione di HIV-1 con un IC50 di 46,1 nM nel saggio TR-FRET. |
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| S0076 | ABX464 | ABX464 (SPL-464) è una nuova molecola anti-HIV che inibisce la replicazione di HIV-1 in cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC) stimolate da 5 diversi donatori con IC50 compresa tra 0,1 μM e 0,5 μM. |
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| E3863 | Swertia Bimaculata Extract | Swertia Bimaculata Extract è estratto da Swertia bimaculata, che è antinfiammatorio e anti-HIV. | ||
| S0958 | Zingibroside R1 | Zingibroside R1, isolato dai rizomi di Panax zingiberensis Wu et Feng (Araliaceae), possiede una certa attività anti-HIV-1. Questo composto mostra effetti inibitori sull'assorbimento di 2-deossi-D-glucosio (2-DG) da parte delle cellule EAT con un IC50 di 91,3 µM e sulla crescita delle cellule MT-4 con un CC50 di 46,2 µM. | ||
| E0005 | Enfuvirtide Acetate | Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) è un inibitore della fusione dell'HIV con IC50 di 13,63 nM e 30,21 nM sull'infezione da HIV-1IIIB nelle cellule MT-2 e HIV-1Bal nelle cellule M7, rispettivamente.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento. | ||
| S4861 | Oxindole | Oxindole (2-indolone, 2-Oxindole, Indolin-2-one) è un composto organico eterociclico aromatico che causa sedazione, debolezza muscolare, ipotensione e coma se dosato in eccesso. Questo composto ha attività antitumorali, anti-HIV, antidiabetiche, antibatteriche e altre attività farmacologiche. | ||
| S9626 | Nelfinavir | Nelfinavir (AG-1341) è un potente inibitore della HIV protease e induce stress del reticolo endoplasmatico (ER), autofagia e apoptosi in vitro e in vivo. Inoltre, inibisce la produzione di Streptolysin S (SLS), un fattore chiave di virulenza di Streptococcus pyogenes, con un IC50 di 6 µM. | ||
| E0797 | WAY-383487 | WAY-383487 è uno dei derivati del peptide Tat e inibisce la trascrizione attivata dalla ripetizione terminale lunga di HIV-1. | ||
| S5979 | 2',3'-Dideoxyadenosine | La 2',3'-dideossiadenosina (ddA, ddAdo) è un agente antivirale contro la replicazione del virus dell'immunodeficienza umana (HIV) e del virus dell'epatite B umana (HBV). | ||
| E4891 | Fostemsavir Tris | Fostemsavir Tris (BMS-663068 Tris) è un profarmaco fosfonossimetilico di BMS-626529, formulato come sale di tris(idrossimetil)amminometano. Inibisce il human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) legandosi alla proteina gp120, impedendo al virus di attaccarsi alle cellule T CD4+. | ||
| S4446 | Dimercaprol | Il Dimercaprol (Bal, 2,3-Dimercapto-1-propanolo, Dithioglycerol) è uno scavenger di acroleina che inibisce l'attività di HIV-1 tat, la produzione virale e l'infettività in vitro. | ||
| S9630 | Tipranavir | Tipranavir (PNU-140690) è un inibitore non peptidico della HIV protease con un'alta potenza Ki di 0,008 nM e IC50 di 0,03 μM; ha anche inibito la proteasi di HIV-2 con Ki < 1 nM. Viene somministrato in terapia antiretrovirale combinata per trattare l'infezione da HIV-1 e l'AIDS. | ||
| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | Doxorubicin (DOX) HCl è un agente antibiotico che inibisce la DNA topoisomerase II umana con IC50 di 2,67 μM. La Doxorubicin riduce la fosforilazione basale di AMPK. La Doxorubicin viene utilizzata nel trattamento concomitante di pazienti infetti da HIV ma si è scoperto che è ad alto rischio di riattivazione dell'HBV.Questo prodotto può precipitare quando disciolto in soluzione PBS. Si raccomanda di preparare la soluzione madre in acqua pura e diluire con acqua pura o soluzione fisiologica per ottenere la soluzione di lavoro.Doxorubicin (Adriamycin) HCl può essere utilizzato per indurre modelli animali di malattia renale. |
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| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) è un doppio inibitore ATP-competitivo di PI3K e mTOR per p110α/γ/δ/β e mTOR(p70S6K) con IC50 di 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Inibisce ATR con IC50 di 21 nM in cellule 3T3TopBP1-ER, induce l'autophagy e sopprime la replicazione di HIV-1. Fase 2. |
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| S1209 | 5-Fluorouracil (5-FU) | Il 5-FU (5-Fluorouracil) h un inibitore della sintesi di DNA/RNA, che interrompe la sintesi nucleotidica inibendo la timidilato sintasi (TS) nelle cellule tumorali. Il fluorouracile induce l'apoptosi e pu h essere utilizzato nel trattamento dell'HIV. |
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| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) | Flavopiridol (Alvocidib) compete con l'ATP per inibire le CDK, tra cui CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 e CDK9 con valori di IC50 nell'intervallo 20-100 nM. È più selettivo per CDK1, 2, 4, 6, 9 rispetto a CDK7. Flavopiridol è inizialmente trovato inibire EGFR e PKA. Flavopiridol induce autophagy e stress del RE. Flavopiridol blocca la replicazione di HIV-1. Fase 1/2. |
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| S8030 | AMD3100 (Plerixafor) | Il Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) è un antagonista del recettore delle chemochine per la chemiotassi mediata da CXCR4 e CXCL12 con IC50 di 44 nM e 5,7 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Il Plerixafor inibisce la replicazione del human immunodeficiency virus (HIV). |
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| S7311 | Q-VD-Oph | Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) è un potente inibitore pan-caspase con IC50 compreso tra 25 e 400 nM per le caspasi 1,3,8 e 9. Q-VD-OPh può inibire l'infezione da HIV. |
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| S1117 | Triciribine (API-2) | Triciribine (API-2) è un inibitore della sintesi del DNA che inibisce anche Akt nella linea cellulare PC3 e HIV-1 nelle cellule CEM-SS, H9, H9IIIB, U1 con IC50 di 130 nM e 20 nM, rispettivamente; non inibisce PI3K/PDK1 ed è 5000 volte meno attivo nelle cellule prive di adenosina chinasi. Fase 1/2. |
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| S7015 | Birinapant (TL32711) | Birinapant è un antagonista mimetico di SMAC, principalmente di cIAP1 con un Kd di <1 nM in un saggio senza cellule, meno potente verso XIAP. Questo composto aiuta a indurre l'apoptosi nelle cellule infettate da HIV-1 latente. Fase 2. |
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| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Flavopiridol (Alvocidib) HCl compete con l'ATP per inibire le CDK, incluse CDK1, CDK2, CDK4 e CDK6 con una IC50 di ~ 40 nM in saggi acellulari. È 7,5 volte più selettivo per CDK1/2/4/6 rispetto a CDK7. Flavopiridol è inizialmente riscontrato inibire EGFR e PKA. Flavopiridol HCl induce Autophagy e stress del RE. Flavopiridol HCl blocca la replicazione di HIV-1. Fase 1/2. |
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| S2003 | Maraviroc (UK-427857) | Maraviroc è un antagonista del CCR5 per MIP-1α, MIP-1β e RANTES con IC50 di 3,3 nM, 7,2 nM e 5,2 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Maraviroc è usato nel trattamento dell'infezione da HIV. |
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| S1896 | Hydroxyurea | Hydroxyurea è un agente antineoplastico che inibisce la sintesi del DNA attraverso l'inibizione della ribonucleoside difosfato reduttasi. Hydroxyurea attiva l'apoptosi e l'autofagia. Hydroxyurea è usato per trattare l'infezione da HIV. |
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| S3013 | Plerixafor (AMD3100) 8HCl | Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octaidrocloruro, AMD3100 octaidrocloruro, SID791 octaidrocloruro) 8HCl è il cloridrato di Plerixafor, un antagonista del recettore delle chemochine per CXCR4 e la chemiotassi mediata da CXCL12 con IC50 di 44 nM e 5,7 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Plerixafor può essere usato come agente anti-HIV. |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) è il principale curcuminoide della popolare spezia indiana curcuma, che è un membro della famiglia dello zenzero (Zingiberaceae). È un inibitore della p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) e dell'Histone deacetylase (HDAC); attiva la via Nrf2 e sopprime l'attivazione di NF-κB. Curcumin induce mitophagy, autophagy, apoptosis e l'arresto del ciclo cellulare con attività antitumorale. Curcumin riduce il danno renale associato alla rabdomiolisi diminuendo la morte cellulare mediata dalla Ferroptosis. Curcumin esibisce proprietà anti-infettive contro vari patogeni umani come l'Influenza Virus, il virus dell'epatite C, l'HIV e così via. |
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| S1189 | Aprepitant | Aprepitant è un antagonista potente e selettivo del neurokinin-1 receptor con IC50 di 0,1 nM. Questo composto riduce i livelli di citochine pro-infiammatorie tra cui G-CSF, IL-6, IL-8 e TNFα. Inibisce l'infezione da HIV dei macrofagi umani. |
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| S1400 | Tenofovir Disoproxil Fumarate | Il Tenofovir Disoproxil Fumarate appartiene a una classe di farmaci antiretrovirali, inibisce l'attività della HIV reverse transcriptase competendo con il substrato naturale deossiadenosina 5'-trifosfato e, dopo l'incorporazione nel DNA, tramite la terminazione della catena del DNA. |
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| S1351 | Ivermectin | L'Ivermectin è un attivatore dei canali del cloruro (GluCls) attivati dal glutammato, utilizzato come farmaco antiparassitario ad ampio spettro. Questo composto è un effettore allosterico positivo specifico dei recettori P2X4 e α7 nicotinici dell'acetilcolina (nAChRs). È un inibitore specifico dell'import nucleare mediato da Impα/β1 e ha una potente attività antivirale sia verso l'HIV-1 che verso il virus della dengue. Questo composto chimico induce l'autofagia attraverso la via di segnalazione AKT/mTOR e la mitofagia. |
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| S1704 | Emtricitabine (FTC) | Emtricitabine (FTC) è un nuovo agente nucleosidico che ha attività sia contro il virus dell'immunodeficienza umana (HIV) che contro il virus dell'epatite B. È un inibitore della reverse transcriptase, e la sua emivita intracellulare è di 39 h. |
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| S8512 | Cenicriviroc | Cenicriviroc è un potente inibitore duale, attivo per via orale, del CC chemokine receptor 2 (CCR2) e del CCR5. Questo composto inibisce anche HIV-1 e HIV-2 con potente attività antinfiammatoria e anti-infettiva. |
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| S5144 | Neferine | La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un componente naturale di Nelumbo nucifera, possiede efficacia antitumorale. Essa induce l'apoptosis nelle cellule di cancro renale. Questo composto previene l'autophagy attraverso l'attivazione della via Akt/mTOR e Nrf2 nelle cellule muscolari. Esso inibisce fortemente l'attivazione di NF-κB. Possiede numerosi effetti terapeutici come antidiabetici, anti-invecchiamento, antimicrobici, antitrombotici, antiaritmici, antinfiammatori e persino anti-HIV. |
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| S5959 | Tenofovir Disoproxil | Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) è un profarmaco del tenofovir, che viene metabolizzato intracellularemente nel suo anabolita attivo tenofovir difosfato, un inibitore competitivo della HIV-1 reverse transcriptase e termina la catena di DNA in crescita. |
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| S6848 | 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) | La 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310) è un potente inibitore della polimerasi γ e della Reverse Transcriptase che può essere utilizzata nel trattamento dell'infezione da HIV. È anche un marker della sintesi del DNA che può essere utilizzato come biomarcatore di risposta precoce nella chemioterapia del cancro al pancreas. |
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| S3500 | Pentosan Polysulfate Sodium | Pentosan Polysulfate Sodium (PPS, Elmiron) è un farmaco semisintetico biodisponibile per via orale con proprietà antinfiammatorie e pro-condrogeniche. Questo composto mostra anche attività anti-HIV-1. | ||
| S9064 | Trilobatin | La trilobatina (P-Florizina), una molecola lipidica flavonoide naturale, è un inibitore dell'ingresso dell'HIV-1 che ha come bersaglio l'envelope Gp41 dell'HIV-1 ed esibisce un effetto antiossidante e antinfiammatorio. |
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