Name: Aprepitant
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1189
Rating: 5 (38 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Neurokinin Receptor Inibitori	L-732138 Fezolinetant Maropitant citrate Asparagus Extract Tradipitant Substance P

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività
CHO cells	Function assay	Displacement of [125I]SP from human NK1 receptor expressed in CHO cells, IC50=9e-05 μM
HEK293 cell	Function assay	Displacement of [125I]-substance P from gerbil NK1 receptor expressed in HEK293 cell membranes incubated for 30 mins by liquid scintillation counting method, IC50=9e-05 μM
HEK293 cell	Function assay	Noncompetitive inhibition of wild type human NK1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in SP1-induced [3H]IP accumulation after 20 mins
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	534.43	Formula	C₂₃H₂₁F₇N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	170729-80-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-0869, L-754030			Smiles	CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NNC(=O)N3)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 107 mg/mL (200.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	G-CSF IL-6 IL-8 TNFα Neurokinin-1 receptor (Cell-free assay) 0.1 nM
In vitro	Aprepitant antagonizza gli effetti della sostanza P legandosi ai recettori NK-1 principalmente nel SNC, ma anche nella periferia. Questo composto, a concentrazioni di 0,1 nM, sposta il 50% della sostanza P dai recettori hNK1 trasfettati in cellule CHO o COS. Nei saggi di legame radioligandico, è 3000 volte più selettivo per il recettore NK1 umano clonato rispetto al recettore NK3 umano clonato e >50.000 volte più selettivo rispetto al recettore NK2 umano clonato. In una serie di saggi su altri recettori umani accoppiati a proteine G clonati, questa sostanza chimica mantiene una selettività >50.000 volte per il recettore NK1 umano clonato. È inattiva nei saggi di monoaminossidasi A e B umana e sui recettori della serotonina umana 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2c, 5-HT3, 5-HT5, 5-HT6 e 5-HT7 (IC50>3 µM). Nel pannello PANLABS di screening di legame radioligandico utilizzando tessuti animali nativi, questo composto inibisce il legame di [³H]sostanza P ai recettori NK1 nativi nella ghiandola sottomandibolare di ratto; non ci sono interazioni significative con altri recettori animali nativi accoppiati a proteine G o canali ionici esaminati nello screening PANLABS. È inattiva nei contro-screening del sito di uptake delle monoamine (NE, 5-HT, DA) utilizzando tessuti umani e animali (IC50> 3 µM)
In vivo	Aprepitant attraversa la barriera emato-encefalica e occupa i recettori NK-1 nel cervello. Questo composto ha dimostrato di inibire sia l'emesi acuta che ritardata indotta da chemioterapici citotossici come il cisplatino bloccando la sostanza P. Esso (3 mg/kg e.v. o p.o.) inibisce la risposta emetica al cisplatino (10 mg/kg e.v.). La protezione antiemetica fornita da questa sostanza chimica (0,1 mg/kg e.v.) è aumentata dal trattamento combinato con desametasone (20 mg/kg e.v.) o l'antagonista del recettore 5-HT3 ondansetron (0,1 mg/kg e.v.). In un modello di emesi acuta e ritardata, i furetti vengono dosati con cisplatino (5 mg/kg i.p.) e la risposta di conati e vomito viene registrata per 72 ore. Il pretrattamento con esso (4-16 mg/kg p.o.) inibisce in modo dose-dipendente la risposta emetica al cisplatino. Il trattamento una volta al giorno con questo composto (2 e 4 mg/kg p.o.) previene completamente conati e vomito in tutti i furetti testati. Inoltre, quando la somministrazione giornaliera è iniziata 24 ore dopo l'iniezione di cisplatino, quando la fase acuta dell'emesi si era già stabilita, esso (4 mg/kg p.o. a 24 e 48 ore dopo il cisplatino) previene conati e vomito in tre furetti su quattro. Questa sostanza chimica svolge anche un ruolo chiave nella trasmissione degli impulsi dolorosi dai recettori periferici al SNC ed è coinvolta in varie risposte comportamentali, neurochimiche e cardiovascolari allo stress.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10728886/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15485308/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27230663/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05755659	Recruiting	Neoplasms	Xijing Hospital	July 15 2022	Not Applicable
NCT04075955	Completed	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting	CR-CSSS Champlain-Charles-Le Moyne	April 29 2019	Phase 3
NCT03683225	Active not recruiting	Idiopathic Parkinson Disease	Chase Therapeutics Corporation	April 1 2019	Phase 2
NCT03889366	Completed	Healthy	Nuformix Technologies Limited	March 20 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Aprepitant Neurokinin Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 534.43