Neurokinin Receptor

Altro GPCR & G Protein Inibitori

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S1189	Aprepitant	Aprepitant è un antagonista potente e selettivo del neurokinin-1 receptor con IC50 di 0,1 nM. Questo composto riduce i livelli di citochine pro-infiammatorie tra cui G-CSF, IL-6, IL-8 e TNFα. Inibisce l'infezione da HIV dei macrofagi umani.	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8 Inflammation, 2023, 46(1):256-269 Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S3038	Fosaprepitant dimeglumine salt	Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) è un profarmaco fosforile idrosolubile per Aprepitant, che è un antagonista NK1.	Nat Cell Biol, 2024, J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5476	Rolapitant	Rolapitant (SCH-619734) è un antagonista selettivo e competitivo dei recettori umani della sostanza P/NK1 con attività antiemetica. Ha un'alta affinità per il recettore NK1 umano di 0,66 nM e un'alta selettività rispetto ai sottotipi umani NK2 e NK3 di >1000 volte, nonché un'affinità preferenziale per i recettori NK1 umani, di cavia, di gerbillo e di scimmia rispetto a quelli di ratto, topo e coniglio.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S4654	Netupitant	Netupitant (CID6451149) è un antagonista selettivo del neurokinin 1 (NK1) receptor con potenziale attività antiemetica.	Nat Commun, 2019, 10(1):17
E4624	Tradipitant	Tradipitant (VLY-686, LY686017) è l'antagonista di 2a generazione di neurokinin-1 (NK-1). Presenta un potenziale per il trattamento della nausea indotta da chemioterapia, depressione, alcolismo, disturbo d'ansia sociale e per lo sviluppo di ligandi per l'imaging.
S0772	L-732138	L-732138 (L-732,138) è un antagonista selettivo, potente e competitivo del recettore della neurochinina-1 (NK-1)/recettore della sostanza P (SP). Questo composto inibisce il legame di ¹²⁵I-SP al recettore NK-1 umano stabilmente espresso nelle cellule CHO con una IC50 di 2,3 nM.
E4853	Rolapitant hydrochloride hydrate	Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) è un antagonista a lunga durata d'azione, estremamente selettivo del Nk-1 receptor antagonist (NK-1RA) con attività antiemetica. Penetra significativamente il sistema nervoso centrale (SNC) ed è utilizzato clinicamente per prevenire la nausea e il vomito indotti dalla chemioterapia (CINV) nei pazienti oncologici sottoposti a chemioterapia ad alto e moderato potenziale emetogeno.
E8168	Substance P	Substance P (Neurokinin P) è un neuropeptide di 11 amminoacidi e un agonista per il neurokinin-1 receptor (NK1R), legandosi con alta affinità per regolare il dolore, l'ansia e le risposte allo stress. È presente nel SNC e nel SNP, svolgendo un ruolo chiave nella neurotrasmissione, neuromodulazione e nella ricerca sulla guarigione delle ferite.
E3431	Asparagus Extract	Asparagus Extract è estratto da Asparagus officinalis, che contiene attività adattogena, neuroprotettiva, antiossidante, antinfiammatoria e nootropica.
E0192	Maropitant citrate	Maropitant citrate è un nuovo antagonista del Neurokinin type-1 (NK1) receptor con proprietà antinfiammatorie e analgesiche.