Name: Emtricitabine (FTC)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1704
Rating: 5 (21 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Altro Reverse Transcriptase Inibitori	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
HepAD38 cell	Function assay			Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM
MT2 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM
HeLa P4/R5 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		9 days	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	247.25	Formula	C₈H₁₀FN₃O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	143491-57-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BW 1592			Smiles	C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 49 mg/mL (198.17 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 13 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Emtricitabine (FTC) riduce moderatamente la proliferazione degli epatociti indipendentemente dagli effetti sul mtDNA nelle cellule di epatoma umano HepG2, e, se combinata con tenofovir, riduce leggermente la proliferazione cellulare senza influenzare i parametri mitocondriali. Si converte efficacemente nei suoi metaboliti attivi nelle PBMCs e nelle cellule CEM, e mostra un'attività additiva o sinergica contro la replicazione del HIV nelle PBMCs se combinata con tenofovir, risultando in una forte attività anti-HIV sinergica nelle cellule MT-2 contro il virus sia di tipo selvaggio che mutante. Questo composto dimostra attività antivirale contro ceppi di HIV-1 e HIV-2 adattati in laboratorio in vari sistemi cellulari, e mostra anche attività antivirale in coltura cellulare contro i virus dell'immunodeficienza felina e delle scimmie (SIVs). Mostra costantemente un'attività fino a 10 volte maggiore rispetto alla lamivudina contro tutti i virus testati in tutte le linee di cellule T, e generalmente dimostra una maggiore potenza in vitro nelle PBMCs umane rispetto alle linee MT-4. Inoltre, mostra attività anti-HBV in vitro (EC50, 0,01–0,04 µM) paragonabile all'attività anti-HBV del 3TC. È circa quattro volte più attivo del 3TC in saggi nella linea di cellule T trasformate MT-4 infettate con HIV-(1IIIB), mentre la zidovudina è più attiva di questo composto. Emtricitabine, lamivudina e zidovudina sono ugualmente attive contro un pannello di otto isolati primari di HIV-1 da soggetti naive agli antiretrovirali nelle PBMCs.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18018766/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11491420/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16323102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12626884/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06005610	Recruiting	HIV I Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	January 4 2024	Phase 2
NCT05924438	Recruiting	HIV-1-infection	Professor Francois Venter\|Africa Health Research Institute\|Merck Sharp & Dohme LLC\|University of Witwatersrand South Africa	November 8 2023	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Emtricitabine (FTC) inibitore di NRT

Struttura chimica

Peso molecolare: 247.25