solo per uso di ricerca

Fangchinoline Reverse Transcriptase inibitore

N. Cat.S3606

Fangchinoline, un alcaloide bisbenzilisochinolinico, è un nuovo inibitore dell'HIV-1 con attività antidolorifiche, ipotensive e antibiotiche.
Fangchinoline Reverse Transcriptase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 608.72

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%
99.91

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 608.72 Formula

C37H40N2O6

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 33889-68-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)O)OC)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (164.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
HIV-1
In vitro
La Fangchinoline (FCL) mostra attività antivirale contro i ceppi di laboratorio di HIV-1 NL4-3, LAI e BaL nelle cellule MT-4 e PM1 con una concentrazione efficace al 50% che varia da 0,8 a 1,7 µM. Il composto mira a un evento tardivo nel ciclo di infezione. Inibisce la replicazione dell'HIV-1 interferendo con l'elaborazione proteolitica di gp160. Questo composto inibisce la fusione autofagosomi-lisosomi, diminuisce le attività della catepsina B e della catepsina D e influenza l'acidificazione cellulare. Aumenta anche la traslocazione nucleare del fattore di trascrizione EB (TFEB), un regolatore principale dei geni autofagici e lisosomiali, e le espressioni di mRNA dei geni bersaglio di TFEB, come SQSTM1, MAP1LC3B e UVRAG. L'abbattimento di TFEB utilizzando piccoli RNA interferenti diminuisce l'espressione di LC3-II indotta da FCL e la formazione di punti GFP-LC3. Questa sostanza chimica sopprime efficacemente la proliferazione e l'invasione delle linee cellulari SGC7901, ma non delle linee cellulari MKN45, inibendo l'espressione di PI3K e della sua via a valle. Mira a PI3K nelle cellule tumorali che esprimono abbondantemente PI3K e inibisce la crescita e la capacità invasiva delle cellule tumorali. È anche un antagonista del calcio non specifico.
In vivo
La Fangchinoline attenua l'antinocicezione indotta dalla morfina (SC) in modo dose-dipendente con un effetto significativo a dosi di 30 e 60 mg/kg di peso corporeo (IP) nel test della coda a caldo (tail-flick test) ma non nei test di pizzicamento della coda (tail-pinch tests), eseguiti nei topi.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15830839/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.