solo per uso di ricerca
N. Cat.S3606
| Target correlati | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease |
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| Altro Reverse Transcriptase Inibitori | Dapivirine (TMC120) Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride |
| Peso molecolare | 608.72 | Formula | C37H40N2O6 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 33889-68-8 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)O)OC)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(164.27 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
HIV-1
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| In vitro |
La Fangchinoline (FCL) mostra attività antivirale contro i ceppi di laboratorio di HIV-1 NL4-3, LAI e BaL nelle cellule MT-4 e PM1 con una concentrazione efficace al 50% che varia da 0,8 a 1,7 µM. Il composto mira a un evento tardivo nel ciclo di infezione. Inibisce la replicazione dell'HIV-1 interferendo con l'elaborazione proteolitica di gp160. Questo composto inibisce la fusione autofagosomi-lisosomi, diminuisce le attività della catepsina B e della catepsina D e influenza l'acidificazione cellulare. Aumenta anche la traslocazione nucleare del fattore di trascrizione EB (TFEB), un regolatore principale dei geni autofagici e lisosomiali, e le espressioni di mRNA dei geni bersaglio di TFEB, come SQSTM1, MAP1LC3B e UVRAG. L'abbattimento di TFEB utilizzando piccoli RNA interferenti diminuisce l'espressione di LC3-II indotta da FCL e la formazione di punti GFP-LC3. Questa sostanza chimica sopprime efficacemente la proliferazione e l'invasione delle linee cellulari SGC7901, ma non delle linee cellulari MKN45, inibendo l'espressione di PI3K e della sua via a valle. Mira a PI3K nelle cellule tumorali che esprimono abbondantemente PI3K e inibisce la crescita e la capacità invasiva delle cellule tumorali. È anche un antagonista del calcio non specifico.
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| In vivo |
La Fangchinoline attenua l'antinocicezione indotta dalla morfina (SC) in modo dose-dipendente con un effetto significativo a dosi di 30 e 60 mg/kg di peso corporeo (IP) nel test della coda a caldo (tail-flick test) ma non nei test di pizzicamento della coda (tail-pinch tests), eseguiti nei topi.
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Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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