Name: Lersivirine (UK-453061)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8055
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.50%

99.50

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Altro Reverse Transcriptase Inibitori	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	310.35	Formula	C₁₇H₁₈N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	473921-12-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCC1=C(C(=NN1CCO)CC)OC2=CC(=CC(=C2)C#N)C#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (199.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.550mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.550mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NNRT
In vitro	Lersivirine (UK-453061) si lega alla Reverse Transcriptase (RT) HIV-1 wt con un K_d di 624 nM. È un inibitore molto debole della DNA polimerasi beta umana, con una IC50 media geometrica estrapolata di circa 20 mM, che si traduce in un indice di selettività previsto di 166.000. Questo composto è in grado di inibire la replicazione del virus HIV-1 nelle cellule MT-2 infettate con wt NL4-3, con un EC50 che varia da 5 nM a 35 nM contro un MOI che varia da 0,005 a 0,5. Mantiene l'attività contro l'80% dei virus con genotipi contenenti K103N come singola mutazione NNRTI (rispetto al 7% per l'efavirenz), il 57% dei virus con genotipi contenenti Y181C come singola mutazione NNRTI (43% per l'efavirenz) e il 46% dei virus con genotipi contenenti G190A come singola mutazione NNRTI (0% per l'efavirenz). Lersivirine inibisce la replicazione del ceppo Ba-L in PBL, con un EC50 medio geometrico pari a 3,38 nM (IC 95%, 2,26-5,05 nM) e un EC90 pari a 9,87 nM (IC 95%, 6,63-14,7 nM), senza citotossicità osservata fino a 50 μM. Le combinazioni di esso con farmaci della classe NRTI (abacavir, didanosina, emtricitabina, lamivudina, tenofovir e zidovudina) determinano interazioni sinergiche.
Saggio chinasico	Saggi enzimatici della RT
Saggio chinasico	Le attività di Lersivirine (UK-453061) e efavirenz contro la RT wt (ceppo BH10) sono determinate utilizzando un saggio di estensione del primer che incorpora un primer/stampo DNA/RNA. Il DNA del primer biotinilato in 5' è un oligo(dT) di 16mer, che viene ricotto a uno stampo di poli(rA) di circa 300 basi di lunghezza. L'incorporazione di [³H]TTP(dTTP) mediante Reverse Transcriptase determina l'estensione del primer. Durante la reazione il primer/stampo è legato a una flashplate rivestita di streptavidina (NEN). I nucleotidi tritiati incorporati possono quindi stimolare lo scintillante a produrre un segnale che viene misurato utilizzando un contatore a scintillazione. I composti che inibiscono l'attività della DNA polimerasi RNA-dipendente della RT producono un segnale ridotto.
In vivo	Nei topi, Lersivirine (UK-453061) non è teratogeno.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20660667/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19748778/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22447726/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01220232	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer\|ViiV Healthcare	November 2010	Phase 1
NCT01230385	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer\|ViiV Healthcare	October 2010	Phase 1
NCT00925535	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	May 2010	Phase 1
NCT01050751	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	February 2010	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lersivirine (UK-453061) Reverse Transcriptase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 310.35