In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Fangchinoline, un alcaloide bisbenzilisochinolinico, è un nuovo inibitore dell'HIV-1 con attività antidolorifiche, ipotensive e antibiotiche.
Target
HIV-1
In vitro
La Fangchinoline (FCL) mostra attività antivirale contro i ceppi di laboratorio di HIV-1 NL4-3, LAI e BaL nelle cellule MT-4 e PM1 con una concentrazione efficace al 50% che varia da 0,8 a 1,7 µM. Il composto mira a un evento tardivo nel ciclo di infezione. Inibisce la replicazione dell'HIV-1 interferendo con l'elaborazione proteolitica di gp160. Questo composto inibisce la fusione autofagosomi-lisosomi, diminuisce le attività della catepsina B e della catepsina D e influenza l'acidificazione cellulare. Aumenta anche la traslocazione nucleare del fattore di trascrizione EB (TFEB), un regolatore principale dei geni autofagici e lisosomiali, e le espressioni di mRNA dei geni bersaglio di TFEB, come SQSTM1, MAP1LC3B e UVRAG. L'abbattimento di TFEB utilizzando piccoli RNA interferenti diminuisce l'espressione di LC3-II indotta da FCL e la formazione di punti GFP-LC3. Questa sostanza chimica sopprime efficacemente la proliferazione e l'invasione delle linee cellulari SGC7901, ma non delle linee cellulari MKN45, inibendo l'espressione di PI3K e della sua via a valle. Mira a PI3K nelle cellule tumorali che esprimono abbondantemente PI3K e inibisce la crescita e la capacità invasiva delle cellule tumorali. È anche un antagonista del calcio non specifico.
In vivo
La Fangchinoline attenua l'antinocicezione indotta dalla morfina (SC) in modo dose-dipendente con un effetto significativo a dosi di 30 e 60 mg/kg di peso corporeo (IP) nel test della coda a caldo (tail-flick test) ma non nei test di pizzicamento della coda (tail-pinch tests), eseguiti nei topi.
MT-4 cells are infected with HIV-1 NL4-3 at a high MOI of 1. After incubating for 24 hours, the cells are washed and incubated with 1 µM indinavir (IDV) alone or with 1 µM IDV plus 2.5 µM fangchinoline for an additional 24 hours. Thereafter, MT-4 cells are cultured with an equal number of the C8166 cells in a culture plate in the presence of the same compounds in duplicate. After 24 hours of cocultivation, syncytium formation is examined using light microscopy.
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