Emtricitabine (FTC)

N. catalogoS1704 Lotto:S170408

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Dati tecnici

Formula

C8H10FN3O3S
Peso molecolare 247.25 Numero CAS 143491-57-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (198.17 mM)
Water 49 mg/mL (198.17 mM)
Ethanol 4 mg/mL (16.17 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Emtricitabine (FTC) è un nuovo agente nucleosidico che ha attività sia contro il virus dell'immunodeficienza umana (HIV) che contro il virus dell'epatite B. È un inibitore della reverse transcriptase, e la sua emivita intracellulare è di 39 h.
Target
Reverse transcriptase
In vitro Emtricitabine (FTC) riduce moderatamente la proliferazione degli epatociti indipendentemente dagli effetti sul mtDNA nelle cellule di epatoma umano HepG2, e, se combinata con tenofovir, riduce leggermente la proliferazione cellulare senza influenzare i parametri mitocondriali. Si converte efficacemente nei suoi metaboliti attivi nelle PBMCs e nelle cellule CEM, e mostra un'attività additiva o sinergica contro la replicazione del HIV nelle PBMCs se combinata con tenofovir, risultando in una forte attività anti-HIV sinergica nelle cellule MT-2 contro il virus sia di tipo selvaggio che mutante. Questo composto dimostra attività antivirale contro ceppi di HIV-1 e HIV-2 adattati in laboratorio in vari sistemi cellulari, e mostra anche attività antivirale in coltura cellulare contro i virus dell'immunodeficienza felina e delle scimmie (SIVs). Mostra costantemente un'attività fino a 10 volte maggiore rispetto alla lamivudina contro tutti i virus testati in tutte le linee di cellule T, e generalmente dimostra una maggiore potenza in vitro nelle PBMCs umane rispetto alle linee MT-4. Inoltre, mostra attività anti-HBV in vitro (EC50, 0,01–0,04 µM) paragonabile all'attività anti-HBV del 3TC. È circa quattro volte più attivo del 3TC in saggi nella linea di cellule T trasformate MT-4 infettate con HIV-(1IIIB), mentre la zidovudina è più attiva di questo composto. Emtricitabine, lamivudina e zidovudina sono ugualmente attive contro un pannello di otto isolati primari di HIV-1 da soggetti naive agli antiretrovirali nelle PBMCs.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18018766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11491420/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16323102/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12626884/

Sellecks Emtricitabine (FTC) È stato citato da 21 Pubblicazioni

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IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] PubMed: 38286172
Dexrazoxane inhibits the growth of esophageal squamous cell carcinoma by attenuating SDCBP/MDA-9/syntenin-mediated EGFR-PI3K-Akt pathway activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):9167] PubMed: 38649770
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] PubMed: 35840493

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