Name: Plerixafor (AMD3100) 8HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3013
Rating: 5 (50 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.90%

99.90

Target correlati	Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Altro CXCR Inibitori	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
CHOK1 cells	Function assay			Displacement of [125I]SDF1alpha from CXCR4 expressed in CHOK1 cells, IC50=0.81 nM	17715128
GHOST CXCR4 cell line	Function assay			Inhibitory concentration of compound against HIV-1 LAI strain in GHOST CXCR4 cell line, IC50=0.95 nM	14698189
HEK293 cells	Function assay		2 days	Antiviral activity against T20-resistant HIV1 NL4-3 infected in HEK293 cells assessed as inhibition of viral replication after 2 days, IC50=2.3 nM	19451305
PBMC cells	Function assay			Effective concentration of compound against HIV-1 89.6 strain in PBMC cells, EC50=3.8 nM	14698189
human MT4 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus replication after 4 days by MTT assay, EC50=4 nM	20043638
human Jurkat cells	Function assay			Antagonist activity at CXCR4 in human Jurkat cells assessed as inhibition of SDF1-induced cell migration, IC50=27.4 nM	19188071
MT-4 cells	Function assay			Effective concentration of compound against HIV-1 IIIB strain in MT-4 cells, EC50=65 nM	14698189
rat IR983F cells	Function assay			Displacement of [125I]CXCL12 from CXCR4 in rat IR983F cells, IC50=108 nM	19053768
CEM-SS cells	Function assay			Effective concentration of compound against HIV-1 LAI strain in CEM-SS cells, EC50=127 nM	14698189
human HL60 cells	Function assay			Displacement of [125I]SDF1alpha from CXCR4 in human HL60 cells, IC50=15.2 μM	19188071
human MOLT4 cells	Function assay	1000 nM		Inhibition of Mab 12G5 binding to CXCR4 expressed in human MOLT4 cells at 1000 nM by FACS analysis	19451305
human MT2 cells	Function assay	1 ug/mL	4 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral p24 antigen production at 1 ug/mL after 4 days by ELISA	21168336
human U87 cells	Function assay	1000 nM		Antagonist activity at CXCR4 in human U87 cells assessed as inhibition of SDF1-induced modulation of cAMP production at 1000 nM by TR-FRET assay	17958344
MT4	Antiviral assay			Antiviral activity against HIV1 3B assessed as reduction in cytopathic effect in MT4 cells, EC50=0.011μM	17034122
U87	Function assay		15 mins	Antagonist activity at human CXCR4 expressed in human U87 cells expressing CD4 assessed as inhibition of CXCL12-induced cAMP production pretreated for 15 mins before forskolin challenge by TR-FRET analysis, IC50=0.695μM	21105715
MT4	Antiviral assay			Antiviral activity against X4-tropic HIV1 NL4.3 infected in human MT4 cells assessed as protection from virus-induced cytopathogenicity, EC50=0.062μM	22579418
MT4	Antiviral assay		5 days	Antiviral activity against HIV1 infected in MT4 cells expressing CXCR4 assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days, EC50=0.002μM	22909088
CHO	Function assay			Binding affinity to human recombinant CXCR4 expressed in CHO cells, Kb=0.077μM	22909088
CHO	Function assay			Antagonist activity at human recombinant CXCR4 expressed in CHO cells assessed as inhibition of SDF1a-induced electrical impedance by dielectric spectroscopic analysis, IC50=0.26μM	22909088
CD44null	Function assay		7 days	Effect on human GBM2 cell differentiation assessed as increase in CD44null cells after 7 days by flow cytometric analysis	22909088
CD44null	Function assay		7 days	Effect on human GBM1 cell differentiation assessed as increase in CD44null cells after 7 days by flow cytometric analysis	22909088
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	794.47	Formula	C₂₈H₅₄N₈.8HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	155148-31-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	JM 3100 8HCl,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride			Smiles	C1CNCCNCCCN(CCNC1)CC2=CC=C(C=C2)CN3CCCNCCNCCCNCC3.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (37.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CXCL12 (Cell-free assay) 5.7 nM CXCR4 (Cell-free assay) 44 nM
In vitro	Plerixafor inibisce la chemiotassi mediata da CXCL12 con una potenza leggermente superiore alla sua affinità per CXCR4. Plerixafor antagonizza anche il legame del ligando SDF-1/CXCL12 con un IC50 di 651 nM. Plerixafor inibisce il legame GTP mediato da SDF-1, il flusso di calcio mediato da SDF-1 e la chemiotassi stimolata da SDF-1 con IC50 di 27 nM, 572 nM e 51 nM, rispettivamente. Plerixafor non inibisce il flusso di calcio contro cellule che esprimono CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 o CCR7 quando stimolate con i loro ligandi cognati, né Plerixafor inibisce il legame del recettore di LTB4. Plerixafor non induce, da solo, un flusso di calcio nelle cellule CCRF–CEM, che esprimono molteplici GPCRs inclusi CXCR4, CCR4 e CCR7.
In vivo	Una singola applicazione topica di Plerixafor promuove la guarigione delle ferite in topi diabetici aumentando la produzione di citochine, mobilizzando le EPC del midollo osseo e potenziando l'attività dei fibroblasti e dei monociti/macrofagi, aumentando così sia l'angiogenesi che la vasculogenesi. Coorti di topi sono trattate con PBS, IGF1, PDGF, SCF o VEGF per cinque giorni consecutivi e Plerixafor il 5° giorno. Il numero e la dimensione delle colonie sono più alti nei topi iniettati con IGF1 più Plerixafor rispetto ai gruppi trattati con PDGF, SCF e VEGF, in combinazione con Plerixafor.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19641136/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16815309/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22048734/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22342795/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Immunofluorescence	CXCR4 β-arrestin2		28521261

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05421416	Not yet recruiting	Stem Cell Transplant Complications	AHS Cancer Control Alberta	April 1 2024	Phase 2
NCT05343572	Recruiting	Asherman Syndrome\|Atrophic Endometrium\|Recurrent Implantation Failure	Hugh Taylor\|Yale University	November 1 2023	Early Phase 1
NCT05844527	Recruiting	Wound of Skin\|Abdominal Wound	MedRegen LLC	November 20 2023	Phase 2
NCT05411575	Withdrawn	COVID-19 Acute Respiratory Distress Syndrome\|COVID-19	4Living Biotech\|4P-Pharma	July 19 2022	Phase 2
NCT05445128	Terminated	Sickle Cell Disease	Ensoma\|bluebird bio	June 24 2022	Phase 2
NCT05835726	Recruiting	Multiple Myeloma\|Daratumumab\|Autologous Stem Cell Transplantation\|Leukapheresis	Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS	January 1 2022	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Plerixafor (AMD3100) 8HCl CXCR antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 794.47