Plerixafor (AMD3100) 8HCl

N. catalogoS3013 Lotto:S301302

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Dati tecnici

Formula

C28H54N8.8HCl
Peso molecolare 794.47 Numero CAS 155148-31-5
Solubilità (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (125.87 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octaidrocloruro, AMD3100 octaidrocloruro, SID791 octaidrocloruro) 8HCl è il cloridrato di Plerixafor, un antagonista del recettore delle chemochine per CXCR4 e la chemiotassi mediata da CXCL12 con IC50 di 44 nM e 5,7 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Plerixafor può essere usato come agente anti-HIV.
Target
CXCL12
(Cell-free assay)		 CXCR4
(Cell-free assay)
5.7 nM 44 nM
In vitro

Plerixafor inibisce la chemiotassi mediata da CXCL12 con una potenza leggermente superiore alla sua affinità per CXCR4. Plerixafor antagonizza anche il legame del ligando SDF-1/CXCL12 con un IC50 di 651 nM. Plerixafor inibisce il legame GTP mediato da SDF-1, il flusso di calcio mediato da SDF-1 e la chemiotassi stimolata da SDF-1 con IC50 di 27 nM, 572 nM e 51 nM, rispettivamente. Plerixafor non inibisce il flusso di calcio contro cellule che esprimono CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 o CCR7 quando stimolate con i loro ligandi cognati, né Plerixafor inibisce il legame del recettore di LTB4. Plerixafor non induce, da solo, un flusso di calcio nelle cellule CCRF–CEM, che esprimono molteplici GPCRs inclusi CXCR4, CCR4 e CCR7.

In vivo

Una singola applicazione topica di Plerixafor promuove la guarigione delle ferite in topi diabetici aumentando la produzione di citochine, mobilizzando le EPC del midollo osseo e potenziando l'attività dei fibroblasti e dei monociti/macrofagi, aumentando così sia l'angiogenesi che la vasculogenesi. Coorti di topi sono trattate con PBS, IGF1, PDGF, SCF o VEGF per cinque giorni consecutivi e Plerixafor il 5° giorno. Il numero e la dimensione delle colonie sono più alti nei topi iniettati con IGF1 più Plerixafor rispetto ai gruppi trattati con PDGF, SCF e VEGF, in combinazione con Plerixafor.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Twelve-week-old C57BL/6 mice with segmental bone defect

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19641136/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16815309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22048734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22342795/

Convalida del prodotto da parte del cliente

BLI of NSG mice engrafted with BV173, treated with no therapy (control), plerixafor: 1 mg/kg IP daily, ESKM 100 ug twice weekly, and a combination of ESKM and plerixafor. (A) Logarithmic plot of BLI of leukemia growth measured weekly. Error bars are 5-95% confidence intervals. There was a small but not significant difference between ESKM and combination treated group. (B) End of therapy (day 34) BLI.

Dati da [ Blood , 2014 , 123(21), 3296-304 ]

Chemotaxis (Transwell invasion) assay showing the migration of BMSCs in response to CXCL12 (0–100 ng/ml) and the inhibitory effect of the CXCR4 antagonist AMD3100 (5 mg/ml, 30 min). *P < 0.05, compared with the control group (no treatment); #P < 0.05; n = 4 wells from separate cultures.

Dati da [ , , J Clin Invest, 2015, 125(8): 3226-40 ]

Inhibition of SDF-1α signalling in subchondral bone attenuated cartilage degeneration (A) H&E staining of tibia subchondral bone and cartilage from sham, ACLT/PBS, and ACLT/AMD3100 groups. Calibration scale: bar = 100 μm; (B) Safranin O-Fast Green staining of articular cartilage in sagittal sections of tibia from mice treated with PBS or AMD3100 and sacrificed 30 days post ACLT or sham surgery. Calibration scale: bar = 100 μm; (C) MMP13 expression was detected by immunohistochemical staining of cartilage, and representative images are shown. A positive signal was indicated by the brown colour and marked by black arrows, meanwhile a negative control was present. Calibration scale: bar = 50 μm; (D) OARSI scores of sham or ACLT mice treated with PBS or AMD3100.Quantitative analysis of the percentage of MMP13+ chondrocytes in articular cartilage tissue sections in each group, reported as means ± SD. n = 10. * ACLT/PBS different from sham/PBS (p < 0.05), # ACLT/PBS different from ACLT/AMD3100 (p < 0.05).

Dati da [ , , Int J Mol Sci, 2016, 17(6): 943. ]

CXCR4 is overexpressed in primary osteosarcoma cells and promotes invasion in U2OS cells. (A) We obtained primary cells derived from three patients suffering from osteosarcoma. The splitting of tumor tissues were performed by western blot analysis. The expression of CXCR4 in primary osteosarcoma cells were detected. OS1, OS2, OS3, three primary osteosarcoma cells. (B) Suppression of CXCR4 by plerixafor (CXCR4 inhibitor, 500 ng/ml, 48 h) downregulates the expression of MMP-2 and MMP-9. The downregulation can be reversed by SDF-1 (100 ng/ml, pre-incubate for 2 h). Sinomenine treatment had similar effect to plerixafor. The bands were quantitative analyzed by ImageJ software. *P<0.05, versus control. NS, no significance. #P<0.05 compare with plerixafor treatment. (C) Cells were treated with plerixafor and sinomenine, with or without SDF-1 simultaneously for 24 h. Then cells were harvested for Transwell assay. Representative images are presented. (x200 magnification).

Dati da [ , , Int J Oncol, 2016, 48(5):2098-112. ]

Sellecks Plerixafor (AMD3100) 8HCl È stato citato da 50 Pubblicazioni

SDF-1α mRNA therapy in peripheral artery disease [ Angiogenesis, 2025, 28(3):26] PubMed: 40314870
BMP9 regulates the endothelial secretome to drive pulmonary hypertension [ bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113] PubMed: 40950088
PAMD-Ch17, a Polymeric Analog of Plerixafor, Induces Mitochondrial Dysfunction in T-ALL Cells Independent of CXCR4 [ bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643] PubMed: 40501752
CXCL17 is an allosteric inhibitor of CXCR4 through a mechanism of action involving glycosaminoglycans [ Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758] PubMed: 38502733
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Vascular regeneration and skeletal muscle repair induced by long-term exposure to SDF-1α derived from engineered mesenchymal stem cells after hindlimb ischemia [ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01096-9] PubMed: 37779148
PDGF-BB is involved in HIF-1α/CXCR4/CXCR7 axis promoting capillarization of hepatic sinusoidal endothelial cells [ Heliyon, 2023, 9(1):e12715] PubMed: 36685431
Targeting CXCR4 abrogates resistance to trastuzumab by blocking cell cycle progression and synergizes with docetaxel in breast cancer treatment [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2388864] PubMed: 36824840
Targeting vasoactive intestinal peptide-mediated signaling enhances response to immune checkpoint therapy in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Commun, 2022, 13(1):6418] PubMed: 36302761

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