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N. Cat.S7311
| Target correlati | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Altro Caspase Inibitori | Emricasan (IDN-6556) Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dellattività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| JEG3 cells | Function assay | 50 μM | abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment | 28151467 | ||
| MV4-11 cells | Cell viability assay | 25 μM | 1 hour | protection cells from caspase-dependent cell death | 27956387 | |
| SH-SY5Y | Cytotoxicity assay | 5 μM | 48 h | Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin | 27007526 | |
| MEFs | Function assay | 20 μM | exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles | 25482068 | ||
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| Peso molecolare | 513.49 | Formula | C26H25F2N3O6
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Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 1135695-98-5 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone | Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(194.74 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-1
25 nM-400 nM
Caspase-3
25 nM-400 nM
Caspase-8
25 nM-400 nM
Caspase-9
25 nM-400 nM
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| In vitro |
Q-VD-OPh (5-100 μM) inibisce potentemente la frammentazione del DNA indotta dall'actinomicina D e la successiva Apoptosis con tossicità minima nelle cellule WEHI 231. Q-VD-OPh previene la scissione di PARP mediata dalla Caspase e l'attivazione delle principali Caspases iniziatrici ed effettrici. Q-VD-OPh protegge i miociti cardiaci dall'Apoptosis indotta da virus in vitro.
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| In vivo |
Q-VD-OPh inibisce l'attività della caspase-1, l'espressione della proteina IL-18 e l'infiltrazione dei neutrofili durante l'ARF ischemica nei topi. In vivo, l'inibizione della Caspase da parte di Q-VD-OPh fornisce protezione dalle lesioni miocardiche indotte dal virus, con una significativa riduzione dell'attività della Caspase-3. Nei topi TgCRND8, Q-VD-OPh inibisce l'attivazione della Caspase-7 e limita i cambiamenti patologici associati alla proteina tau, inclusa la scissione della Caspase.
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Riferimenti |
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| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B |
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24682219 |
| Immunofluorescence | LC3B |
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24682219 |
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