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Q-VD-Oph Inibitore di Caspase

N. Cat.S7311

Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) è un potente inibitore pan-caspase con IC50 compreso tra 25 e 400 nM per le caspasi 1,3,8 e 9. Q-VD-OPh può inibire l'infezione da HIV.
Q-VD-Oph Caspase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 513.49

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%
99.82

Prodotti spesso usati con Q-VD-Oph

Z-VAD-FMK

It inhibits caspase-3 activity and DNA fragmentation much more effectively than Z-VAD-FMK in JURL-MK1 cells.

Memantine HCl

It significantly decreases the number and percentage of apoptotic cells than the combined treatment of this compound and Memantine in vivo.

Necrostatin-1 (Nec-1)

The combination of this compound and Necrostatin-1 reduces the cell death induced by pep5-cpp in HeLa cells.

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
JEG3 cells Function assay 50 μM abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment 28151467
MV4-11 cells Cell viability assay 25 μM 1 hour protection cells from caspase-dependent cell death 27956387
SH-SY5Y Cytotoxicity assay 5 μM 48 h Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin 27007526
MEFs Function assay 20 μM  exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles 25482068
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 513.49 Formula
C26H25F2N3O6
Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1135695-98-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (194.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Caspase-1
25 nM-400 nM
Caspase-3
25 nM-400 nM
Caspase-8
25 nM-400 nM
Caspase-9
25 nM-400 nM
In vitro
Q-VD-OPh (5-100 μM) inibisce potentemente la frammentazione del DNA indotta dall'actinomicina D e la successiva Apoptosis con tossicità minima nelle cellule WEHI 231. Q-VD-OPh previene la scissione di PARP mediata dalla Caspase e l'attivazione delle principali Caspases iniziatrici ed effettrici. Q-VD-OPh protegge i miociti cardiaci dall'Apoptosis indotta da virus in vitro.
In vivo
Q-VD-OPh inibisce l'attività della caspase-1, l'espressione della proteina IL-18 e l'infiltrazione dei neutrofili durante l'ARF ischemica nei topi. In vivo, l'inibizione della Caspase da parte di Q-VD-OPh fornisce protezione dalle lesioni miocardiche indotte dal virus, con una significativa riduzione dell'attività della Caspase-3. Nei topi TgCRND8, Q-VD-OPh inibisce l'attivazione della Caspase-7 e limita i cambiamenti patologici associati alla proteina tau, inclusa la scissione della Caspase.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15452224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20057974/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B
S7311-WB1
24682219
Immunofluorescence LC3B
S7311-IF1
24682219

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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