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Memantine HCl NMDAR antagonist

Name: Memantine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2043
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.: S2043

Memantine HCl is an antagonist of NMDAR. It is also a CYP2B6 and CYP2D6 inhibitor for recombinant CYP2B6 and CYP2D6 with IC50 of 1.12 μM and 242.4 μM, Ki of 0.51 μM and 84.4 μM, respectively.

Memantine HCl NMDAR antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 215.76

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.66%

99.66

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro NMDAR Inibitori	(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Ifenprodil Tartrate Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Quinolinic acid Mephenesin Sarcosine D-Aspartic acid

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	215.76	Formula	C₁₂H₂₁N.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	41100-52-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC12CC3CC(C1)(CC(C3)(C2)N)C.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 43 mg/mL (199.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NMDAR CYP2B6 (Cell-free assay) 0.51 μM(Ki) CYP2B6 (Cell-free assay) 1.12 μM CYP2D6 (Cell-free assay) 84.4 μM(Ki) CYP2D6 (Cell-free assay) 242.4 μM
In vitro	La memantina inibisce le attività di CYP2B6 e CYP2D6 con Ki di 76,7 e 94,9 µM, rispettivamente, nei microsomi epatici umani.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16906789/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15378224/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15378224/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32860269/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06275035	Recruiting	Neurocognitive Dysfunction	Tata Memorial Centre	February 22 2024	Phase 3
NCT05804279	Completed	Healthy	Hyundai Pharm	December 28 2022	Phase 1
NCT05063851	Recruiting	Alzheimer Disease	University of Virginia	October 11 2021	Phase 2
NCT05015595	Unknown status	Obsessive-Compulsive Disorder	University of Roma La Sapienza	September 1 2021	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):