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Ifenprodil Tartrate NMDAR antagonista

N. Cat.S4091

Ifenprodil è un antagonista non competitivo atipico del recettore NMDA; interagisce con alta affinità con una popolazione omogenea di recettori NMDA nel prosencefalo di ratto neonatale con IC50 di 0,3 μM.
Ifenprodil Tartrate NMDAR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 800.98

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 800.98 Formula

2(C21H27NO2).C4H6O6

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 23210-58-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (124.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : 8 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
NMDA Receptor
0.3 μM
In vitro
Ifenprodil inibisce le correnti indotte da NMDA nei recettori NR1A/NR2B e NR1A/NR2A con IC50 di 0,34 μM e 146 μM in ovociti in voltage-clamp a -70 mV. Ifenprodil può agire come un debole bloccante a canale aperto dei recettori NR1A/NR2A; il grado di inibizione osservato con 100 μM Ifenprodil nei recettori NR1A/NR2A non è alterato da cambiamenti nella concentrazione di glicina extracellulare. L'effetto inibitorio di 1 mM Ifenprodil nei recettori NR1A/NR2B è ridotto aumentando la concentrazione di glicina. Ifenprodil (10 μM) inibisce praticamente tutta la corrente evocata dal recettore NMDA in neuroni corticali di ratto molto giovani che contengono una singola popolazione di recettori che mostrano un'alta affinità per la glicina. Ifenprodil (10 μM) inibisce sia la popolazione ad alta affinità che una proporzione significativa della componente a bassa affinità in neuroni corticali di ratto più anziani, rivelando così tre popolazioni farmacologicamente distinte di recettori NMDA in singoli neuroni. Ifenprodil antagonizza i recettori NMDA in modo attività-dipendente, aumentando anche l'affinità del recettore per gli agonisti del sito di riconoscimento del glutammato. Le curve di inibizione di Ifenprodil contro correnti evocate da NMDA a 10 μM e 100 μM hanno prodotto valori di IC50 di 0,88 μM e 0,17 μM, rispettivamente. Ifenprodil (3 μM) potenzia a circa il 200% dei livelli di controllo nei neuroni corticali di ratto in coltura. Ifenprodil mostra un'affinità 39 e 50 volte superiore per gli stati attivati e desensibilizzati legati all'agonista del recettore NMDA, rispettivamente, rispetto allo stato di riposo, non legato all'agonista. Il legame di Ifenprodil al recettore NMDA si traduce in un'affinità 6 volte superiore per gli agonisti del sito del glutammato.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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