Ifenprodil Tartrate

N. catalogoS4091 Lotto:S409103

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Dati tecnici

Formula

2(C21H27NO2).C4H6O6
Peso molecolare 800.98 Numero CAS 23210-58-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (124.84 mM)
Ethanol 50 mg/mL (62.42 mM)
Water 8 mg/mL (9.98 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ifenprodil è un antagonista non competitivo atipico del recettore NMDA; interagisce con alta affinità con una popolazione omogenea di recettori NMDA nel prosencefalo di ratto neonatale con IC50 di 0,3 μM.
Target
NMDA Receptor
0.3 μM
In vitro Ifenprodil inibisce le correnti indotte da NMDA nei recettori NR1A/NR2B e NR1A/NR2A con IC50 di 0,34 μM e 146 μM in ovociti in voltage-clamp a -70 mV. Ifenprodil può agire come un debole bloccante a canale aperto dei recettori NR1A/NR2A; il grado di inibizione osservato con 100 μM Ifenprodil nei recettori NR1A/NR2A non è alterato da cambiamenti nella concentrazione di glicina extracellulare. L'effetto inibitorio di 1 mM Ifenprodil nei recettori NR1A/NR2B è ridotto aumentando la concentrazione di glicina. Ifenprodil (10 μM) inibisce praticamente tutta la corrente evocata dal recettore NMDA in neuroni corticali di ratto molto giovani che contengono una singola popolazione di recettori che mostrano un'alta affinità per la glicina. Ifenprodil (10 μM) inibisce sia la popolazione ad alta affinità che una proporzione significativa della componente a bassa affinità in neuroni corticali di ratto più anziani, rivelando così tre popolazioni farmacologicamente distinte di recettori NMDA in singoli neuroni. Ifenprodil antagonizza i recettori NMDA in modo attività-dipendente, aumentando anche l'affinità del recettore per gli agonisti del sito di riconoscimento del glutammato. Le curve di inibizione di Ifenprodil contro correnti evocate da NMDA a 10 μM e 100 μM hanno prodotto valori di IC50 di 0,88 μM e 0,17 μM, rispettivamente. Ifenprodil (3 μM) potenzia a circa il 200% dei livelli di controllo nei neuroni corticali di ratto in coltura. Ifenprodil mostra un'affinità 39 e 50 volte superiore per gli stati attivati e desensibilizzati legati all'agonista del recettore NMDA, rispettivamente, rispetto allo stato di riposo, non legato all'agonista. Il legame di Ifenprodil al recettore NMDA si traduce in un'affinità 6 volte superiore per gli agonisti del sito del glutammato.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7901753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9482779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9003561/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(B) Vehicle-treated rats, BDNF-treated rats, rats pre-treated with CTX-B and rats pre-treated with Ifenprodil showed equivalenttime in the pairing chambers prior to the conditioning day. There were no differences in these groups;thus,the preconditioning values were pooled for graphical representation. Only BDNF-treated rats showed a clear preference for the chamber paired with spinal clonidine (10 g). *P < 0.05, compared with pre-conditioning, two-way ANOVA, F(1,1,1/20) = (23.25, 16.89, 10.97), n = 6/group. (C) Difference score, indicates that application of BDNF in intact rats increased the time spent in the clonidine-paired chamber, while pre-injection of CTX-B or Ifenprodil into the rACC attenuated the difference score. #P < 0.05, one-way ANOVA, F(3,20) = 15.38, n = 6/group. Data are expressed as the mean ± SEM.

Dati da [ , , Brain Res Bull, 2016, 127:56-65 ]

Sellecks Ifenprodil Tartrate È stato citato da 5 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Therapeutic advantage of targeting lysosomal membrane integrity supported by lysophagy in malignant glioma [ Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726] PubMed: 35657693
A combinatorial CRISPR-Cas9 screen identifies ifenprodil as an adjunct to sorafenib for liver cancer treatment [ Cancer Res, 2021, canres.1017.2021] PubMed: 34666996
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the rostral anterior cingulate cortex (rACC) contributes to neuropathic spontaneous pain-related aversion via NR2B receptors. [ Brain Res Bull, 2016, 127:56-65] PubMed: 27575004

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