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Kynurenic acid NMDAR Antagonista

N. Cat.: S4719

Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), un metabolita naturale del triptofano tramite la via della chinurenina, è un antagonista ad ampio spettro degli aminoacidi eccitatori; Ha dimostrato di essere un antagonista dei recettori NMDA, kainato e AMPA.
Kynurenic acid NMDAR Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 189.17

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.94%
99.94

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 189.17 Formula

C10H7NO3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 492-27-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Quinurenic acid, Kynurenate Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 19 mg/mL (100.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
In vitro
Kynurenic acid(KYNA) is neuroactive tryptophan metabolites formed along the kynurenine pathway. It is considered a non-competitive antagonist of glutamate receptors of NMDA type. KYNA, at low concentration, inhibits FGF-1 release in all cellular models and displays a major stimulatory effect on the proliferation rate of mouse microglia and human glioblastoma cells, in vitro.
In vivo
Treatment with KYNA (30–100 mg per kg of body weight, intravenously) 4 h before the start of heat stress significantly (P<0.05) and dose-dependently decreases the survival time to new values of 152–356 min compared with normothermic rats. KYNA protects against hypotension but not hyperthermia during heatstroke. KYNA attenuates hypothalamic neuronal degeneration and apoptosis during heatstroke. Also spleen, kidney, liver, and lung apoptosis during heatstroke are decrease. KYNA up-regulates serum IL-10 levels but down-regulates serum TNF-α and ICAM-1 levels. KYNA treatment significantly prevents the occurrence of heat-induced multi-organ damage and inflammation without affecting the induced hyperthermia. Only high doses of KYNA proved to be neuroprotective in neonatal rats by reducing anoxia or hypoxia-ischemia-induced brain edema and in adult rats and gerbils given before ischemia induction. KYNA cannot cross the blood-brain barrier.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6215086/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06029296 Not yet recruiting
Alcohol Use Disorder
University of Maryland Baltimore
2024-04 Early Phase 1
NCT06314503 Recruiting
Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd
2024-01-22 Not Applicable
NCT05488951 Recruiting
Dementia
Augusta University
2022-07-01 Not Applicable
NCT05969990 Recruiting
Migraine in Children
Qilu Hospital of Shandong University
2022-01-01 --
NCT05280054 Unknown status
Drug Drug Interaction
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel
2021-12-23 Phase 1
NCT07644065 COMPLETED
Impacted Third Molar; Postoperative Pain; Neuroinflammation; Anxiety
Plovdiv Medical University
2019-09-30