solo per uso di ricerca
N. Cat.S4719
| Peso molecolare | 189.17 | Formula | C10H7NO3 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 492-27-3 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Quinurenic acid, Kynurenate | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 19 mg/mL
(100.43 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
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| In vitro |
Kynurenic acid (KYNA) è un metabolita neuroattivo del triptofano formato lungo la via della chinurenina. È considerato un antagonista non competitivo dei recettori del glutammato di tipo NMDA. KYNA, a bassa concentrazione, inibisce il rilascio di FGF-1 in tutti i modelli cellulari e mostra un significativo effetto stimolatorio sul tasso di proliferazione della microglia murina e delle cellule di glioblastoma umano, in vitro.
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| In vivo |
Il trattamento con KYNA (30–100 mg per kg di peso corporeo, per via endovenosa) 4 h prima dell'inizio dello stress da calore diminuisce significativamente (P<0,05) e in modo dose-dipendente il tempo di sopravvivenza a nuovi valori di 152–356 min rispetto ai ratti normotermici. KYNA protegge dall'ipotensione ma non dall'ipertermia durante il colpo di calore. KYNA attenua la degenerazione neuronale ipotalamica e l'apoptosi durante il colpo di calore. Diminuisce anche l'apoptosi della milza, del rene, del fegato e del polmone durante il colpo di calore. KYNA regola al rialzo i livelli sierici di IL-10 ma al ribasso i livelli sierici di TNF-α e ICAM-1. Il trattamento con KYNA previene significativamente l'insorgenza di danni multi-organo e infiammazioni indotti dal calore senza influenzare l'ipertermia indotta. Solo alte dosi di KYNA si sono dimostrate neuroprotettive nei ratti neonatali riducendo l'edema cerebrale indotto da anossia o ipossia-ischemia e nei ratti adulti e nei gerbilli somministrati prima dell'induzione dell'ischemia. KYNA non può attraversare la barriera emato-encefalica.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06029296 | Not yet recruiting | Alcohol Use Disorder |
University of Maryland Baltimore |
April 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06314503 | Recruiting | Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases |
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd |
January 22 2024 | Not Applicable |
| NCT05488951 | Recruiting | Dementia |
Augusta University |
July 1 2022 | Not Applicable |
| NCT05969990 | Recruiting | Migraine in Children |
Qilu Hospital of Shandong University |
January 1 2022 | -- |
| NCT05280054 | Unknown status | Drug Drug Interaction |
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel |
December 23 2021 | Phase 1 |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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