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Kynurenic acid NMDAR antagonista

N. Cat.S4719

Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), un metabolita naturale del triptofano tramite la via della chinurenina, è un antagonista ad ampio spettro degli aminoacidi eccitatori; Ha dimostrato di essere un antagonista dei recettori NMDA, kainato e AMPA.
Kynurenic acid NMDAR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 189.17

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%
99.94

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 189.17 Formula

C10H7NO3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 492-27-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Quinurenic acid, Kynurenate Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 19 mg/mL (100.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
In vitro
Kynurenic acid (KYNA) è un metabolita neuroattivo del triptofano formato lungo la via della chinurenina. È considerato un antagonista non competitivo dei recettori del glutammato di tipo NMDA. KYNA, a bassa concentrazione, inibisce il rilascio di FGF-1 in tutti i modelli cellulari e mostra un significativo effetto stimolatorio sul tasso di proliferazione della microglia murina e delle cellule di glioblastoma umano, in vitro.
In vivo
Il trattamento con KYNA (30–100 mg per kg di peso corporeo, per via endovenosa) 4 h prima dell'inizio dello stress da calore diminuisce significativamente (P<0,05) e in modo dose-dipendente il tempo di sopravvivenza a nuovi valori di 152–356 min rispetto ai ratti normotermici. KYNA protegge dall'ipotensione ma non dall'ipertermia durante il colpo di calore. KYNA attenua la degenerazione neuronale ipotalamica e l'apoptosi durante il colpo di calore. Diminuisce anche l'apoptosi della milza, del rene, del fegato e del polmone durante il colpo di calore. KYNA regola al rialzo i livelli sierici di IL-10 ma al ribasso i livelli sierici di TNF-α e ICAM-1. Il trattamento con KYNA previene significativamente l'insorgenza di danni multi-organo e infiammazioni indotti dal calore senza influenzare l'ipertermia indotta. Solo alte dosi di KYNA si sono dimostrate neuroprotettive nei ratti neonatali riducendo l'edema cerebrale indotto da anossia o ipossia-ischemia e nei ratti adulti e nei gerbilli somministrati prima dell'induzione dell'ischemia. KYNA non può attraversare la barriera emato-encefalica.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6215086/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06029296 Not yet recruiting
Alcohol Use Disorder
University of Maryland Baltimore
April 2024 Early Phase 1
NCT06314503 Recruiting
Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd
January 22 2024 Not Applicable
NCT05488951 Recruiting
Dementia
Augusta University
July 1 2022 Not Applicable
NCT05969990 Recruiting
Migraine in Children
Qilu Hospital of Shandong University
January 1 2022 --
NCT05280054 Unknown status
Drug Drug Interaction
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel
December 23 2021 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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