In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), un metabolita naturale del triptofano tramite la via della chinurenina, è un antagonista ad ampio spettro degli aminoacidi eccitatori; Ha dimostrato di essere un antagonista dei recettori NMDA, kainato e AMPA.
Target
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
In vitro
Kynurenic acid (KYNA) è un metabolita neuroattivo del triptofano formato lungo la via della chinurenina. È considerato un antagonista non competitivo dei recettori del glutammato di tipo NMDA. KYNA, a bassa concentrazione, inibisce il rilascio di FGF-1 in tutti i modelli cellulari e mostra un significativo effetto stimolatorio sul tasso di proliferazione della microglia murina e delle cellule di glioblastoma umano, in vitro.
In vivo
Il trattamento con KYNA (30–100 mg per kg di peso corporeo, per via endovenosa) 4 h prima dell'inizio dello stress da calore diminuisce significativamente (P<0,05) e in modo dose-dipendente il tempo di sopravvivenza a nuovi valori di 152–356 min rispetto ai ratti normotermici. KYNA protegge dall'ipotensione ma non dall'ipertermia durante il colpo di calore. KYNA attenua la degenerazione neuronale ipotalamica e l'apoptosi durante il colpo di calore. Diminuisce anche l'apoptosi della milza, del rene, del fegato e del polmone durante il colpo di calore. KYNA regola al rialzo i livelli sierici di IL-10 ma al ribasso i livelli sierici di TNF-α e ICAM-1. Il trattamento con KYNA previene significativamente l'insorgenza di danni multi-organo e infiammazioni indotti dal calore senza influenzare l'ipertermia indotta. Solo alte dosi di KYNA si sono dimostrate neuroprotettive nei ratti neonatali riducendo l'edema cerebrale indotto da anossia o ipossia-ischemia e nei ratti adulti e nei gerbilli somministrati prima dell'induzione dell'ischemia. KYNA non può attraversare la barriera emato-encefalica.
Characterization of Non-Specific Uptake and Retention Mechanisms of [177Lu]Lu-PSMA-617 in the Salivary Glands
[ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692]
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