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(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR Antagonista

Name: (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2876
Rating: 5 (13 reviews)

N. Cat.: S2876

Il maleato di (+)-Dizocilpine (MK 801) è un antagonista del recettore NMDA potente, selettivo e non competitivo con K_d di 37,2 nM nelle membrane cerebrali di ratto.Il maleato di (+)-Dizocilpine (MK 801) può essere utilizzato per indurre modelli animali di schizofrenia.

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 337.37

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro NMDAR Inibitori	NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Ifenprodil Tartrate Kynurenic acid Memantine HCl Spermidine trihydrochloride Quinolinic acid Mephenesin Sarcosine D-Aspartic acid

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	337.37	Formula	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	77086-22-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.400mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.700mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 37.2 nM(Kd)
In vitro	[³H]MK-801 labels high-affinity binding sites in rat cerebral cortical membranes in a saturable manner. MK-801 produces a potent blockade of depolarizing responses to NMDA in rat cerebral cortical slices. The only compounds that are able to compete for [³H]MK-801 binding sites are substances known to block the responses of excitatory amino acids mediated by the NMDA receptor subtype. MK-801 inhibits N-methyl-D-aspartate-induced [³H](NE) release and [³H]TCP binding in the hippocampus with IC50 of 20 nM and 9 nM, respectively. MK-801 causes a progressive, long-lasting blockade of current induced by NMDA. Mg²⁺ (10 mM) prevents MK-801 from blocking the N-Me-D-Asp-induced current, even when MK-801 is applied for a long time in the presence of NMDA. MK-801 is also effective at blocking NMDA-activated single-channel activity in outside-out patches. MK-801 (< 500 μM) prevents LPS-induced activation of microglia in a concentration-dependent manner with increased Cox-2 protein expression in BV-2 cells. MK-801 (< 500 μM) reduces microglial TNF-α output with EC50 of 400 μM in BV-2 cells.
In vivo	Treatment of mice with MK-801 (1 mg/kg) before each METH injection reduced the extent of DA depletion by 55% in striatal of mice. MK-801 (1 mg/kg) attenuates the effects of METH on microglial activation in striatal of mice. MK-801 (0.05 mg/kg or 0.2 mg/kg, i.p.) in rats just prior to reactivation of the cocaine-associated memory in the CPP context attenuates subsequent cocaine-primed reinstatement, while no disruption occurres in rats that do not receive reactivation in the CPP context. MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.) prior to two reactivation sessions in the home cage does not suppress subsequent cocaine-primed reinstatement.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):