Name: (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2857
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro NMDAR Inibitori	(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Ifenprodil Tartrate Memantine HCl Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Mephenesin Sarcosine Quinolinic acid D-Aspartic acid

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	337.37	Formula	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	121917-57-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	C13737			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.350mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 30.5 nM(Ki)
In vitro	Studi neurofisiologici in vitro, utilizzando una preparazione di fettine corticali di ratto, dimostrano un'azione antagonista potente, selettiva e non competitiva della dizocilpina sulle risposte depolarizzanti a N-Me-D-Asp ma non al kainato o al quisqualato. Le potenze di SKF 10047 e degli enantiomeri della dizocilpina come antagonisti di N-Me-D-Asp correlano strettamente (r = 0,99) con le loro potenze come inibitori del legame di [3H] dizocilpina. Questo suggerisce che i siti di legame della dizocilpina sono associati ai recettori N-Me-D-Asp e fornisce una spiegazione per il meccanismo d'azione della dizocilpina come anticonvulsivante.
Saggio chinasico	Saggi di legame in vitro
Saggio chinasico	Per i saggi di legame in vitro, le cortecce cerebrali di ratti Sprague-Dawley maschi (200-300 g) vengono omogeneizzate in 9 volumi di saccarosio ghiacciato mediante nove colpi con un omogeneizzatore in teflon/vetro a 500 rpm. L'omogenato viene centrifugato per 10 min a 1000 x g, e il supernatante viene ricentrifugato a 10.000 x g per 20 min a 4 ℃. Il pellet viene sospeso in tampone di saggio e incubato per 20 min prima della centrifugazione finale a 10.000 x g per 20 min a 4 ℃. Il pellet viene risospeso in tampone di saggio (70 ml per grammo di tessuto originale). Il legame di [3H] dizocilpina viene misurato incubando 750 ul di aliquote duplicate di questa sospensione di membrana grezza (=0,75 mg di proteine) con 100 ul di tampone contenente il dislocante o di solo tampone (legame totale), 100 ul di 50 nM [3H] dizocilpina e 50 ul di tampone per 60 min a 23 ℃. Il legame non specifico è definito da dizocilpina non marcata. L'incubazione viene terminata mediante filtrazione rapida attraverso filtri Whatman GF/B, che vengono lavati immediatamente con due porzioni da 5 ml di tampone di saggio ghiacciato in un raccoglitore di cellule Brandel M 24-R. Il tempo richiesto per la procedura completa di filtrazione e lavaggio è inferiore a 10 secondi. La radioattività sui filtri viene determinata mediante conteggio a scintillazione liquida in fiale standard con 10 ml di Hydrofluor con un'efficienza di conteggio del 41%.
In vivo	Tutti i ratti di controllo presentano gravi deficit neurologici permanenti dopo una lesione ischemica del midollo spinale (ISCI), mentre i ratti trattati con dizocilpina hanno un esito neurologico statisticamente (P < 0,05) migliore e un buon recupero. L'istopatologia rivela una grave necrosi neuronale nella sostanza grigia lombare dei ratti di controllo, mentre i ratti trattati con dizocilpina mostrano un lieve danno. Questi risultati dimostrano che una singola dose di dizocilpina somministrata prima dell'ISCI fornisce una significativa neuroprotezione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17006121/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16256835/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 337.37