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Z-DEVD-FMK Caspase-3 inhibitor

N. Cat.: S7312

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) is a specific, irreversible Caspase-3 inhibitor, and also shows potent inhibition on caspase-6, caspase-7, caspase-8, and caspase-10.
Z-DEVD-FMK Caspase inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 668.66

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%
99.95

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
duck embryo fibroblasts (DEFs) Function assay 2 h  effectively promoted viral replication 30813500
OSCC cell Apoptosis assay 20 µM 48 h reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 30573978
A549 Function assay 25 μM 24 h significantly inhibit ROS generation in A549 cells 30240709
HCT116 cells Function assay 50 μM 2 h cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis 29362667
K562 cells Function assay 2 h increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation 29328387
THP-1 cells Function assay 50 μM 2 h sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death 29225136
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 668.66 Formula

C30H41FN4O12

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 210344-95-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Caspase-3 Inhibitor Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (149.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
In vitro
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) inibisce la scissione di D4-GDI e l'Apoptosis in modo concentrazione-dipendente. Questo composto riduce la morte dei cardiomiociti indotta da ceramide e inibisce significativamente l'attivazione della Caspase 3. Esso (100μM) attenua il distacco cellulare indotto da OxyHb, riduce le attività di Caspase-2 e -3, abolisce le scale di DNA indotte da OxyHb e previene la scissione di PARP indotta da OxyHb nelle cellule endoteliali dei microvasi cerebrali in coltura. Questa sostanza chimica (100 μM) blocca gli aumenti dell'attività enzimatica della Caspase-3 indotti da MPP+. Blocca la morte cellulare apoptotica indotta da 6-OHDA in modo dose-dipendente con un IC50 di 18 μM.
Saggio chinasico
Saggio di attività della Caspase
Le attività di Caspase-3 e Caspase-9 vengono misurate utilizzando un substrato basato sulla fluorescenza. Dopo il trattamento, le cellule vengono risospese in tampone di lisi (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA e 10 mM EGTA) contenente 10 mM di digitonina per 20 min a 37°C. I supernatanti vengono trattati con uno dei substrati fluorogenici Ac-DEVD-AFC per la Caspase-3 o Ac-LEHD-AFC per la Caspase-9 per 1 h a 37°C e la fluorescenza viene misurata all'eccitazione a 400 nm e all'emissione a 505 nm utilizzando un lettore di piastre a fluorescenza Gemini XS.
In vivo
Z-DEVD-FMK, prima e dopo l'infortunio, riduce notevolmente l'Apoptosis post-traumatica e migliora significativamente il recupero neurologico.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot HAUSP / Kinesin 5B / GEP100 / SDCCAG3 / PARD3 / Lamin A/C / PARP CLK3 / ADH4 / MDH1 ORF57 / caspase 7 / caspase 3
S7312-WB1
24195789