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Neferine NF-κB inibitore

Name: Neferine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5144
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S5144

La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un componente naturale di Nelumbo nucifera, possiede efficacia antitumorale. Essa induce l'apoptosis nelle cellule di cancro renale. Questo composto previene l'autophagy attraverso l'attivazione della via Akt/mTOR e Nrf2 nelle cellule muscolari. Esso inibisce fortemente l'attivazione di NF-κB. Possiede numerosi effetti terapeutici come antidiabetici, anti-invecchiamento, antimicrobici, antitrombotici, antiaritmici, antinfiammatori e persino anti-HIV.

Neferine NF-κB inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 624.77

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Altro NF-κB Inibitori	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	624.77	Formula	C₃₈H₄₄N₂O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2292-16-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	(R)-1,2-Dimethoxyaporphine			Smiles	CN1CCC2=CC(=C(C=C2C1CC3=CC=C(C=C3)OC)OC4=C(C=CC(=C4)CC5C6=CC(=C(C=C6CCN5C)OC)OC)O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (160.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (8.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB
In vitro	La Neferine induce apoptosi caspasi-dipendente mediata da specie reattive dell'ossigeno nelle cellule di cancro al fegato e al polmone, inverte la resistenza multifarmaco nelle cellule di cancro al seno umano (MCF-7/ADM), nell'epatocarcinoma umano (HepG2/ADR) e nelle cellule di carcinoma gastrico umano (SGC7901/VCR). Questo composto aumenta il potenziale citotossico del cisplatino nelle cellule A549 e aumenta l'accumulo di Sub-G1 indotto dal cisplatino. Inibisce la migrazione e l'invasione delle cellule di cancro al polmone umano e diminuisce le attività degli enzimi antiossidanti. Questa sostanza chimica sensibilizza le cellule di cancro al polmone al cisplatino e induce apoptosi attraverso l'arresto del ciclo cellulare in G1, la produzione a monte di ROS, l'esaurimento del pool antiossidante cellulare, la riduzione del potenziale di membrana mitocondriale (ΔΨm) con un'aumentata espressione di Bax, Bad, Bak, una regolazione negativa dell'espressione di Bcl2, il rilascio di citocromo c, caspasi-9 clivata, caspasi-3 clivata e PARP.
In vivo	La Neferine ha un effetto antifibrotico sulla fibrosi epatica indotta da CCl4 nei topi, probabilmente in parte a causa della ridotta espressione di TGF-β1 nel fegato. Le curve di concentrazione plasmatica-tempo di questo composto (10, 20 e 50 mg/kg, i.g.) mostrano doppi picchi di assorbimento con il primo picco a 10 min e il secondo picco a 1 h. Le t^β_1/2 sono rispettivamente 15,6 h, 22,9 h e 35,5 h per ciascuna di queste dosi. Questo composto si distribuisce rapidamente in diversi sistemi di organi, con le concentrazioni più elevate riscontrate nel fegato, seguite da polmone, rene e cuore a dosi di 10 o 20 mg/kg. A una dose di 50 mg/kg, le concentrazioni nel rene e nel polmone sono più elevate rispetto ad altri. Inoltre, questo composto è principalmente metabolizzato nel fegato e parzialmente convertito dal CYP2D6 in liensinine, isoliensinine, desmetil-liensinine e desmetil-isoliensinine.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28214344/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25800905/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17654697/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27041079/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):