Home NF-κB NF-κB Inibitore SC75741

solo per uso di ricerca

SC75741 NF-κB Inibitore

N. Cat.: S7273

SC75741 è un potente inibitore di NF-κB con EC50 di 200 nM. Questo composto blocca efficacemente la propagazione del Influenza Virus.
SC75741 NF-κB Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 565.67

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%
99.91

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
A549 cells Function assay 5 h Inhibition of NF-kappaB in A549 cells after 5 hrs by reporter gene assay, EC50=0.2 μM 17869512
PBMC Proliferation assay Antiproliferative activity against human PBMC, IC50=2.2 μM 17869512
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 565.67 Formula

C29H23N7O2S2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 913822-46-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 41 mg/mL (72.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
NF-κB-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
NF-κB
(Cell-based NF-κB reporter gene assay)
200 nM(EC50)
In vitro
SC75741 shows immunosuppressive activity by inhibiting human PBMC proliferation with IC50 of 2.2 μM. This compound inhibits replication of influenza A and B viruses by inhibiting NF-κB-mediated signalling on a transcriptional level. Moreover, it shows a high barrier for development of resistant virus variants.
Saggio chinasico
Saggio del gene reporter NF-κB
Il saggio del gene reporter NF-κB viene preparato con la linea cellulare A549-NF-κB-SEAP secondo le istruzioni del produttore. In breve, le cellule A549 stabilmente trasfettate con il plasmide del gene reporter pNF-κB-SEAP vengono piastrate e lasciate aderire durante la notte. Le cellule vengono successivamente incubate per 5 h con i composti descritti a 100, 30, 10, 3, 1, 0,3, 0,1 e 0 μM e quindi stimolate con 10 ng/ml di TNF-α per 22 h. Il surnatante delle cellule viene analizzato per l'attività SEAP utilizzando un saggio del gene reporter SEAP chemiluminescente.
In vivo
SC75741 (15 mg/kg i.p.) reduces virus replication and cytokine expression in mice lungs after H5N1 influenza virus infection.
Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot TRIM44 / Vimentin / E-cadherin / Slug / p-p65 / p-AKT
S7273-WB1
30922374
Immunofluorescence NF-κB(p65)
S7273-IF1
27447570