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N. Cat.S7273
| Target correlati | HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD |
|---|---|
| Altro NF-κB Inibitori | DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dellattività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A549 cells | Function assay | 5 h | Inhibition of NF-kappaB in A549 cells after 5 hrs by reporter gene assay, EC50=0.2 μM | 17869512 | ||
| PBMC | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human PBMC, IC50=2.2 μM | 17869512 | |||
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| Peso molecolare | 565.67 | Formula | C29H23N7O2S2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 913822-46-5 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7 | ||
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In vitro |
DMSO
: 41 mg/mL
(72.48 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Caratteristiche |
NF-κB-selective inhibitor.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
NF-κB
(Cell-based NF-κB reporter gene assay) 200 nM(EC50)
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| In vitro |
SC75741 mostra attività immunosoppressiva inibendo la proliferazione delle PBMC umane con IC50 di 2,2 μM. Questo composto inibisce la replicazione dei virus influenzali A e B inibendo la segnalazione mediata da NF-κB a livello trascrizionale. Inoltre, mostra un'elevata barriera per lo sviluppo di varianti virali resistenti.
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| Saggio chinasico |
Saggio del gene reporter NF-κB
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Il saggio del gene reporter NF-κB viene preparato con la linea cellulare A549-NF-κB-SEAP secondo le istruzioni del produttore. In breve, le cellule A549 stabilmente trasfettate con il plasmide del gene reporter pNF-κB-SEAP vengono piastrate e lasciate aderire durante la notte. Le cellule vengono successivamente incubate per 5 h con i composti descritti a 100, 30, 10, 3, 1, 0,3, 0,1 e 0 μM e quindi stimolate con 10 ng/ml di TNF-α per 22 h. Il surnatante delle cellule viene analizzato per l'attività SEAP utilizzando un saggio del gene reporter SEAP chemiluminescente.
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| In vivo |
SC75741 (15 mg/kg i.p.) riduce la replicazione virale e l'espressione delle citochine nei polmoni dei topi dopo l'infezione da Influenza Virus H5N1.
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Riferimenti |
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| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | TRIM44 / Vimentin / E-cadherin / Slug / p-p65 / p-AKT |
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30922374 |
| Immunofluorescence | NF-κB(p65) |
|
27447570 |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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