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Withaferin A (WFA) NF-κB inibitore

N. Cat.S8587

Questo lattone steroideo, isolato da Withania somnifera, inibisce potentemente l'attivazione del NF-κB prevenendo l'attivazione indotta dal fattore di necrosi tumorale della IκB chinasi β tramite un meccanismo redox sensibile alla tioalchilazione. Si lega anche alla proteina del filamento intermedio (IF), la vimentina, con attività antitumorale e antiangiogenica.
Withaferin A (WFA) NF-κB inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 470.60

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%
99.92

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 470.60 Formula

C28H38O6

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 5119-48-2 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (199.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
NF-κB
vimentin
In vitro

La Withaferina A (WFA) inibisce potentemente l'attivazione del NFκB prevenendo l'attivazione indotta dal fattore di necrosi tumorale della IκB chinasi β tramite un meccanismo redox sensibile alla tioalchilazione. Si lega alla proteina del filamento intermedio (IF), la vimentina, modificando covalentemente il suo residuo di cisteina, presente nel dominio coiled-coil 2B α-elicoidale altamente conservato, e induce l'aggregazione dei filamenti di vimentina in vitro.

In vivo

La Withaferina A (WFA) mostra chiaramente caratteristiche antinfiammatorie in un modello murino di infiammazione acuta. La sua inibizione indotta della crescita capillare in un modello murino di neovascolarizzazione corneale è compromessa nei topi deficienti di vimentina.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01199250 Not yet recruiting
Lynch Syndrome|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage I Uterine Corpus Cancer|Stage II Uterine Corpus Cancer|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation
January 2100 --
NCT04432610 Withdrawn
Nebivolol Adverse Reaction
Clinical Hospital Center Zemun
January 2030 Phase 4
NCT06376812 Not yet recruiting
Elevated Blood Pressure|Perimenopause
The University of Texas Medical Branch Galveston
May 2026 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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