solo per uso di ricerca
N. Cat.S8587
| Target correlati | HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD |
|---|---|
| Altro NF-κB Inibitori | DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Andrographolide Evodiamine |
| Peso molecolare | 470.60 | Formula | C28H38O6 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 5119-48-2 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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In vitro |
DMSO
: 94 mg/mL
(199.74 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
NF-κB
vimentin
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| In vitro |
La Withaferina A (WFA) inibisce potentemente l'attivazione del NFκB prevenendo l'attivazione indotta dal fattore di necrosi tumorale della IκB chinasi β tramite un meccanismo redox sensibile alla tioalchilazione. Si lega alla proteina del filamento intermedio (IF), la vimentina, modificando covalentemente il suo residuo di cisteina, presente nel dominio coiled-coil 2B α-elicoidale altamente conservato, e induce l'aggregazione dei filamenti di vimentina in vitro. |
| In vivo |
La Withaferina A (WFA) mostra chiaramente caratteristiche antinfiammatorie in un modello murino di infiammazione acuta. La sua inibizione indotta della crescita capillare in un modello murino di neovascolarizzazione corneale è compromessa nei topi deficienti di vimentina. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01199250 | Not yet recruiting | Lynch Syndrome|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage I Uterine Corpus Cancer|Stage II Uterine Corpus Cancer|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer |
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation |
January 2100 | -- |
| NCT04432610 | Withdrawn | Nebivolol Adverse Reaction |
Clinical Hospital Center Zemun |
January 2030 | Phase 4 |
| NCT06376812 | Not yet recruiting | Elevated Blood Pressure|Perimenopause |
The University of Texas Medical Branch Galveston |
May 2026 | Not Applicable |
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