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JSH-23 NF-κB inibitore

Name: JSH-23
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7351
Rating: 5 (166 reviews)

N. Cat.S7351

JSH-23 è un inibitore dell'attività trascrizionale di NF-κB, che inibisce l'attività trascrizionale del fattore nucleare (NF)-κB stimolata da LPS nelle cellule RAW 264.7 con un valore di IC50 di 7,1 μM, e interferisce con la traslocazione nucleare di NF-κB indotta da LPS senza influenzare la degradazione di IκB.

JSH-23 NF-κB inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 240.34

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.58%

99.58

Target correlati	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Altro NF-κB Inibitori	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
HK-2 cells	Function assay	100 μM	3 h	pretreatment with JSH-23 effectively blocked Ang II-induced nuclear p65 accumulation	30874544
U2OS/DR-GFP cells	Function assay	10 and 20 µM		JSH-23 treatment significantly decreased the HR frequency	30770924
MCF-7:5C	Function assay	20 μmol/L	3 and 6 days	JSH-23 completely blocked E2-induced apoptosis in MCF-7:5C cells	30224430
MCF-7:2A	Function assay	20 μmol/L	3 and 6 days	JSH-23 increased E2-induced apoptosis in MCF-7:2A cells	30224430
BMDM	Function assay	60 μM	19-24 h	JSH-23 (60 μM) induced a decrease of IL-1β release	30138321
HL60 cells	Function assay	10 μM	48 h	JSH-23 (10 μM) obviously decreased NF-κB DNA binding activity	30125548
BV2 cells	Function assay	30 μM	1 h	pretreatment of JSH-23 decreased the levels of IL-6 and NO production in LPS-stimulated microglia.	29890414
A549 cells	Cell viability assay	5, 10, 20, 30, 40 and 50 μM	24 h	with the increase in JSH-23 concentration, the inhibition rate for cell viability was gradually increased, and significant differences existed when the JSH-23 concentration was greater than 20 μM.	28281961
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	240.34	Formula	C₁₆H₂₀N₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	749886-87-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)NCCCC2=CC=CC=C2)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 48 mg/mL (199.71 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (20.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB (RAW 264.7 cells) 7.1 μM
In vitro	JSH-23 inibisce la traslocazione nucleare indotta da LPS di NF-κB p65 senza influenzare la degradazione di IκBα. Questo composto inibisce la condensazione apoptotica della cromatina indotta da LPS, pur non mostrando effetti citotossici significativi sulle cellule RAW 264.7 a <100 μM. Diminuisce anche la produzione di NO e la migrazione neuronale in colture primarie attivate da LPS derivate dal cervelletto di topo in sviluppo. Inoltre, questa sostanza chimica aumenta la citotossicità del cisplatino nelle cellule di carcinoma ovarico con valori di CI compresi tra 0,35 e 0,85.
Saggio chinasico	Misurazione dell'attività trascrizionale di NF-κB
Saggio chinasico	I macrofagi RAW 264.7 stabilmente trasfettati con il plasmide reporter di pNF-κB-SEAP-NPT vengono trattati con 1 μg/ml di LPS e/o campione per 16 ore. Come reporter, l'attività SEAP nei mezzi di coltura privi di cellule viene misurata come segue. I trasfettanti stabili derivati da singole cellule vengono piastrati in 5 ml di flacone T-25 e i mezzi vengono decantati 24 ore dopo. A questo punto, le cellule vengono lavate due volte con soluzione salina tamponata con fosfato e le incubazioni vengono avviate con l'aggiunta di nuovi mezzi. Questo composto viene aggiunto al mezzo di coltura dopo 24 ore di incubazione. Aliquote (25 ml) di mezzo da una coltura di controllo o trattata chimicamente vengono prelevate a 0, 3, 20, 24, 48 e 72 ore, riscaldate a 65°C per 5 minuti per eliminare l'attività della fosfatasi alcalina e utilizzate immediatamente o conservate a -20°C. Miscele costituite da tampone di diluizione (25 ml), tampone di dosaggio (97 ml), mezzi di coltura (25 ml) e 4-metilumbelliferil fosfato (MUP, 1 mM, 3 ml) in ogni pozzetto delle piastre a 96 pozzetti vengono incubate per 60 minuti al buio a temperatura ambiente. La fluorescenza che emette il prodotto di SEAP/MUP viene misurata a 449 nm utilizzando un fluorimetro per piastre a 96 pozzetti dopo eccitazione a 360 nm.
In vivo	JSH-23 (3 mg/kg) inverte significativamente i deficit di conduzione nervosa e flusso sanguigno nervoso diminuendo la neuroinfiammazione e migliorando la difesa antiossidante nei ratti diabetici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15280016/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20955790/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24418212/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21447040/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	β1 Integrin / Fibronectin / p-Src / Src / α-SMA / NF-κB	25170871
ELSIA	IL-6 / IL-23	28821374
Immunofluorescence	Draq5 / p65	31072360

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):