JSH-23

N. catalogoS7351 Lotto:S735102

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Dati tecnici

Formula

C16H20N2
Peso molecolare 240.34 Numero CAS 749886-87-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (199.71 mM)
Ethanol 16 mg/mL (66.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione JSH-23 è un inibitore dell'attività trascrizionale di NF-κB, che inibisce l'attività trascrizionale del fattore nucleare (NF)-κB stimolata da LPS nelle cellule RAW 264.7 con un valore di IC50 di 7,1 μM, e interferisce con la traslocazione nucleare di NF-κB indotta da LPS senza influenzare la degradazione di IκB.
Target
NF-κB
(RAW 264.7 cells)
7.1 μM
In vitro JSH-23 inibisce la traslocazione nucleare indotta da LPS di NF-κB p65 senza influenzare la degradazione di IκBα. Questo composto inibisce la condensazione apoptotica della cromatina indotta da LPS, pur non mostrando effetti citotossici significativi sulle cellule RAW 264.7 a <100 μM. Diminuisce anche la produzione di NO e la migrazione neuronale in colture primarie attivate da LPS derivate dal cervelletto di topo in sviluppo. Inoltre, questa sostanza chimica aumenta la citotossicità del cisplatino nelle cellule di carcinoma ovarico con valori di CI compresi tra 0,35 e 0,85.
In vivo JSH-23 (3 mg/kg) inverte significativamente i deficit di conduzione nervosa e flusso sanguigno nervoso diminuendo la neuroinfiammazione e migliorando la difesa antiossidante nei ratti diabetici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Misurazione dell'attività trascrizionale di NF-κB

    I macrofagi RAW 264.7 stabilmente trasfettati con il plasmide reporter di pNF-κB-SEAP-NPT vengono trattati con 1 μg/ml di LPS e/o campione per 16 ore. Come reporter, l'attività SEAP nei mezzi di coltura privi di cellule viene misurata come segue. I trasfettanti stabili derivati da singole cellule vengono piastrati in 5 ml di flacone T-25 e i mezzi vengono decantati 24 ore dopo. A questo punto, le cellule vengono lavate due volte con soluzione salina tamponata con fosfato e le incubazioni vengono avviate con l'aggiunta di nuovi mezzi. Questo composto viene aggiunto al mezzo di coltura dopo 24 ore di incubazione. Aliquote (25 ml) di mezzo da una coltura di controllo o trattata chimicamente vengono prelevate a 0, 3, 20, 24, 48 e 72 ore, riscaldate a 65°C per 5 minuti per eliminare l'attività della fosfatasi alcalina e utilizzate immediatamente o conservate a -20°C. Miscele costituite da tampone di diluizione (25 ml), tampone di dosaggio (97 ml), mezzi di coltura (25 ml) e 4-metilumbelliferil fosfato (MUP, 1 mM, 3 ml) in ogni pozzetto delle piastre a 96 pozzetti vengono incubate per 60 minuti al buio a temperatura ambiente. La fluorescenza che emette il prodotto di SEAP/MUP viene misurata a 449 nm utilizzando un fluorimetro per piastre a 96 pozzetti dopo eccitazione a 360 nm.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    RAW 264.7 cells

  • Concentrazioni

    ~300 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    Macrophages RAW 264.7 are incubated with various concentrations of JSH-23 for 24 h. The cells are treated with WST-1 solution and absorbance is measured at 450 nm.
Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    STZ-induced diabetic rats

  • Dosaggi

    ~3 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15280016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20955790/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24418212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21447040/

Convalida del prodotto da parte del cliente

CD10+GPR77+ CAFs were transduced without (-) or with GFP-shRNA or p65 shRNA or pretreated with inhibitors of NF-kB nuclear translocation. Quantitation of the percentage of CD10+GPR77+ CAFs (D) and the IL-6 and IL-8 levels (E) were shown.

Dati da [ , , Cell, 2018, 172(4):841-856 ]

The population of cmyb1kdrl1 cells in Tg(cmyb:GFP/kdrl:mCherry) embryos was decreased in JSH-23–treated embryos. White arrowheads mark cmyb1kdrl1 cells in the AGM region at 36 hpf. Right panel, Quantification of cmyb1kdrl1 cells.

Dati da [ , , Blood, 2015, 125(7): 1098-106 ]

Dati da [ , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(3-4):301-313 ]

Pancreatic acini exposed for 1 h to 300 μM of oleic acid (OA) or linoleic acid (LA) were pre-treated for 45 min with the vehicle (DMSO), JSH-23 (30 μM) or SH-4-54 (10 μM). CCL2 mRNA expression was analyzed by qRT-PCR with 18S as internal standard. *p<0.05, **p<0.01 as compared with untreated acini, ♦♦p<0.01 as compared with OA- or LA-treated acini.

Dati da [ , , Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7 ]

Sellecks JSH-23 È stato citato da 166 Pubblicazioni

Viruses hijack FPN1 to disrupt iron withholding and suppress host defense [ Nat Commun, 2025, 16(1):5912] PubMed: 40595467
Heterogeneous Activation of Signaling Pathways and Therapeutic Vulnerabilities in KSHV-Associated Primary Effusion Lymphoma Cell Lines [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70534] PubMed: 40751690
Tumor-derived exosomes induce neutrophil infiltration and reprogramming to promote T-cell exhaustion in hepatocellular carcinoma [ Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869] PubMed: 40083930
Yttrium nitrate activates the oxidative stress-mediated NF-κB pathway to induce testicular inflammatory response and reduce sperm quality in mice [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 302:118720] PubMed: 40706520
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408] PubMed: 41250029
CpG-oligodeoxynucleotides challenged macrophages ameliorate acetaminophen induced liver injury by activating TLR9/IRG1/itaconate metabolic pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):282] PubMed: 40855408
Regulator of G protein signaling-1 facilitates ovarian cancer development by modulating NF-kB signal pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):864] PubMed: 39757280
Copper-mediated MAM regulation of the NF-κB signalling pathway enhances Seneca Valley virus replication in PK-15 cells [ Vet Res, 2025, 56(1):175] PubMed: 40973945
Proteomic and network pharmacology analyses reveal S100A8 as the anti-inflammatory target of Yunpi Jiedu Tongluo Qushi Granule in the treatment of rheumatoid arthritis [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 252:116522] PubMed: 39442465

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