SC75741

N. catalogoS7273 Lotto:S727301

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Dati tecnici

Formula

C29H23N7O2S2
Peso molecolare 565.67 Numero CAS 913822-46-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (72.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SC75741 è un potente inibitore di NF-κB con EC50 di 200 nM. Questo composto blocca efficacemente la propagazione del Influenza Virus.
Target
NF-κB
(Cell-based NF-κB reporter gene assay)
200 nM(EC50)
In vitro SC75741 mostra attività immunosoppressiva inibendo la proliferazione delle PBMC umane con IC50 di 2,2 μM. Questo composto inibisce la replicazione dei virus influenzali A e B inibendo la segnalazione mediata da NF-κB a livello trascrizionale. Inoltre, mostra un'elevata barriera per lo sviluppo di varianti virali resistenti.
In vivo SC75741 (15 mg/kg i.p.) riduce la replicazione virale e l'espressione delle citochine nei polmoni dei topi dopo l'infezione da Influenza Virus H5N1.
Caratteristiche inibitore selettivo di NF-κB.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggio del gene reporter NF-κB

    Il saggio del gene reporter NF-κB viene preparato con la linea cellulare A549-NF-κB-SEAP secondo le istruzioni del produttore. In breve, le cellule A549 stabilmente trasfettate con il plasmide del gene reporter pNF-κB-SEAP vengono piastrate e lasciate aderire durante la notte. Le cellule vengono successivamente incubate per 5 h con i composti descritti a 100, 30, 10, 3, 1, 0,3, 0,1 e 0 μM e quindi stimolate con 10 ng/ml di TNF-α per 22 h. Il surnatante delle cellule viene analizzato per l'attività SEAP utilizzando un saggio del gene reporter SEAP chemiluminescente.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Human PBMCs

  • Concentrazioni

    ~50 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Cell viability assay is prepared using a CellTiter-BluTM Cell Viability Assay. For each concentration of the compound four replicates are measured.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice infected with H5N1 influenza virus

  • Dosaggi

    ~15 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17869512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23320394/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Immunofluorescence of NF-κB (p65) (200×). SK-OV-3 and A2780S cells were treated with different compounds (vehicle, 5 μM JSH-23, 5 μM SC75741, 5 μM CAPE, 4 μM MIL, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM JSH-23, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM SC75741, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM CAPE) for 48 h. NF-κB(p65) was detected by a fluorescence microscopy. The nuclei were stained with Hoechst 33258.

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(32):52281-52293 ]

Antiproliferation and antimigration effects of EGCG in normal and NF-κB-inhibited SW780 cells. (A) NF-κB was inhibited in SW780 cells after treatment with SC75741. Antiproliferation (B) and antimigration (C) effects of EGCG in normal and NF-κB-inhibited SW780 cells. Data were expressed as mean±S.D., n=3.

Dati da [ , , J Nutr Biochem, 2016, 41:56-64. ]

NF-κB was inhibited in SW780 cells after treatment with SC75741

Dati da [ , , J Nutr Biochem, 2017, 41:56-64 ]

HMEECs were pre-treated with SC75741 (1 μM) for 2 h, followed by LPS (100 ng/ml) treatment for another 24 h. Then, western blot analysis was used to calculate (E) Nrf-2 and Keap-1 expressions in cells. Data are expressed as the mean ± SEM(n = 8). *p < 0.05, **p < 0.01 and ***p < 0.001 versus the control (Con) group. +p < 0.05,++p < 0.01 and +++p < 0.001versus the LPS group.##p < 0.01 and ###p < 0.001.

Dati da [ , , Biomed Pharmacother, 2019, 109:1978-1987 ]

Sellecks SC75741 È stato citato da 54 Pubblicazioni

Complementary approaches define the metabolic features that accompany Richter syndrome transformation [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152] PubMed: 40204982
Critical role of the β isoform of protein kinase C (PKCβ) in angiotensin II-induced oxidative stress in vascular smooth muscle cells [ Physiol Rep, 2025, 13(20):e70595] PubMed: 41103077
Tumor necrosis factor receptor 2 promotes endothelial cell-mediated suppression of CD8+ T cells through tuning glycolysis in chemoresistance of breast cancer [ J Transl Med, 2024, 22(1):672] PubMed: 39033271
Hepatocyte growth factor enhances the ability of dental pulp stem cells to ameliorate atherosclerosis in apolipoprotein E-knockout mice [ World J Stem Cells, 2024, 16(5):575-590] PubMed: 38817328
Ivermectin Enhances Paclitaxel Efficacy by Overcoming Resistance Through Modulation of ABCB1 in Non-small Cell Lung Cancer [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5271-5282] PubMed: 39626921
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25] PubMed: 36670508
A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs 4 Regulates Pulmonary Vascular Hyperpermeability through Destruction of Glycocalyx in Acute Respiratory Distress Syndrome [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216230] PubMed: 38003418
Development of a nanoparticle-based immunotherapy targeting PD-L1 and PLK1 for lung cancer treatment [ Nat Commun, 2022, 13(1):4261] PubMed: 35871223
Homogeneous Polyporus Polysaccharide Inhibit Bladder Cancer by Resetting Tumor-Associated Macrophages Toward M1 Through NF-κB/NLRP3 Signaling [ Front Immunol, 2022, 13:839460] PubMed: 35603205
Oocytes could rearrange immunoglobulin production to survive over adverse environmental stimuli [ Front Immunol, 2022, 13:990077] PubMed: 36405746

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