Neferine

N. catalogoS5144 Lotto:S514402

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Dati tecnici

Formula

C38H44N2O6
Peso molecolare 624.77 Numero CAS 2292-16-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (160.05 mM)
Ethanol 100 mg/mL (160.05 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (8.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.71mg/ml (1.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un componente naturale di Nelumbo nucifera, possiede efficacia antitumorale. Essa induce l'apoptosis nelle cellule di cancro renale. Questo composto previene l'autophagy attraverso l'attivazione della via Akt/mTOR e Nrf2 nelle cellule muscolari. Esso inibisce fortemente l'attivazione di NF-κB. Possiede numerosi effetti terapeutici come antidiabetici, anti-invecchiamento, antimicrobici, antitrombotici, antiaritmici, antinfiammatori e persino anti-HIV.
Target
NF-κB
In vitro

La Neferine induce apoptosi caspasi-dipendente mediata da specie reattive dell'ossigeno nelle cellule di cancro al fegato e al polmone, inverte la resistenza multifarmaco nelle cellule di cancro al seno umano (MCF-7/ADM), nell'epatocarcinoma umano (HepG2/ADR) e nelle cellule di carcinoma gastrico umano (SGC7901/VCR). Questo composto aumenta il potenziale citotossico del cisplatino nelle cellule A549 e aumenta l'accumulo di Sub-G1 indotto dal cisplatino. Inibisce la migrazione e l'invasione delle cellule di cancro al polmone umano e diminuisce le attività degli enzimi antiossidanti. Questa sostanza chimica sensibilizza le cellule di cancro al polmone al cisplatino e induce apoptosi attraverso l'arresto del ciclo cellulare in G1, la produzione a monte di ROS, l'esaurimento del pool antiossidante cellulare, la riduzione del potenziale di membrana mitocondriale (ΔΨm) con un'aumentata espressione di Bax, Bad, Bak, una regolazione negativa dell'espressione di Bcl2, il rilascio di citocromo c, caspasi-9 clivata, caspasi-3 clivata e PARP.
In vivo

La Neferine ha un effetto antifibrotico sulla fibrosi epatica indotta da CCl4 nei topi, probabilmente in parte a causa della ridotta espressione di TGF-β1 nel fegato. Le curve di concentrazione plasmatica-tempo di questo composto (10, 20 e 50 mg/kg, i.g.) mostrano doppi picchi di assorbimento con il primo picco a 10 min e il secondo picco a 1 h. Le tβ1/2 sono rispettivamente 15,6 h, 22,9 h e 35,5 h per ciascuna di queste dosi. Questo composto si distribuisce rapidamente in diversi sistemi di organi, con le concentrazioni più elevate riscontrate nel fegato, seguite da polmone, rene e cuore a dosi di 10 o 20 mg/kg. A una dose di 50 mg/kg, le concentrazioni nel rene e nel polmone sono più elevate rispetto ad altri. Inoltre, questo composto è principalmente metabolizzato nel fegato e parzialmente convertito dal CYP2D6 in liensinine, isoliensinine, desmetil-liensinine e desmetil-isoliensinine.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    A549 cells

  • Concentrazioni

    1-30μM

  • Tempo di incubazione

    12h, 24h, 48h and 72h

  • Metodo

    The cells are seeded at a density of 1x104 cells/well, and were allowed to attach for overnight in a CO2 incubator. Cells are then treated with different concentrations of cisplatin/neferine and incubated for different time periods (12h, 24h, 48h and 72h). After the treatment period, 20 μl of MTT reagent (5mg/ml) in 100 μl medium is added and incubated at 37°C for 4 h after aspirating the medium with this compound and cisplatin. Then the media with MTT is flicked off, the purple formazan crystals are dissolved in 200 μl of DMSO and the absorbance is recorded with a microquant plate reader at 570 nm.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Adult male Kunming mice

  • Dosaggi

    5, 10, 20 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28214344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25800905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17654697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27041079/

Sellecks Neferine È stato citato da 5 Pubblicazioni

Lotus Sprout Extract Induces Selective Melanosomal Autophagy and Reduces Pigmentation [ J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587] PubMed: 39305105
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Identification of a group of bisbenzylisoquinoline (BBIQ) compounds as ferroptosis inhibitors [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000] PubMed: 36435804
Swine acute diarrhea syndrome coronavirus induces autophagy to promote its replication via the Akt/mTOR pathway [ iScience, 2022, 25(11):105394] PubMed: 36281226
Neferine induces apoptosis by modulating the ROS‑mediated JNK pathway in esophageal squamous cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(3):1116-1126] PubMed: 32705225

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