solo per uso di ricerca

Cenicriviroc CCR inibitore

Name: Cenicriviroc
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8512
Rating: 5 (8 reviews)

N. Cat.S8512

Cenicriviroc è un potente inibitore duale, attivo per via orale, del CC chemokine receptor 2 (CCR2) e del CCR5. Questo composto inibisce anche HIV-1 e HIV-2 con potente attività antinfiammatoria e anti-infettiva.

Cenicriviroc CCR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 696.94

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.76%

99.76

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro CCR Inibitori	INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098 R243

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
NIH/3T3	Function assay	1 hr	Displacement of [125I]-RANTES from CCR5 in mouse NIH/3T3 cells after 1 hr, IC50=0.00025μM.	29425816
VERO-E6	Function assay	48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=11.73μM.	ChEMBL
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	696.94	Formula	C₄₁H₅₂N₄O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	497223-25-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TAK-652, CVC, TBR-652			Smiles	CCCCOCCOC1=CC=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)N(CCCC(=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)S(=O)CC5=CN=CN5CCC)CC(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (143.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CCR2 CCR5 HIV-1 HIV-2
In vitro	La migrazione dei monociti di topo in risposta a CCL2, il mediatore più potente della chemiotassi per i macrofagi attivati, è ridotta dopo il pre-trattamento con questo composto a una concentrazione di 1 μM.
In vivo	Cenicriviroc riduce significativamente il reclutamento di monociti/macrofagi in vivo a dosi >= 20 mg/kg/giorno (p < 0,05). A queste dosi, questo composto mostra effetti antifibrotici, con significative riduzioni del deposito di collagene (p < 0,05) e dell'espressione di proteine e mRNA del collagene di tipo 1 nei tre modelli animali di fibrosi. Nel modello NASH, riduce significativamente il punteggio di attività della malattia del fegato grasso non alcolica (p < 0,05 vs. controlli). Questo trattamento non ha un effetto notevole sul peso corporeo o sul peso del fegato/rene.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21317794/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27347680/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06329310	Not yet recruiting	End Stage Renal Disease	Xeltis	July 2024	Not Applicable
NCT06190717	Recruiting	Diabetes\|End Stage Renal Disease	Sonavex Inc.	February 21 2024	Not Applicable
NCT06310174	Recruiting	Central Venous Catheter Exit Site Infection	Johns Hopkins University	December 22 2023	--
NCT06121115	Completed	Septic Shock\|Hypotension and Shock	Region Skane	October 3 2023	--
NCT05896735	Recruiting	Multiple Trauma/Injuries	Second Affiliated Hospital School of Medicine Zhejiang University	April 25 2023	--
NCT05751395	Not yet recruiting	Central Venous Catheter	Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Intensiv- und Notfallmedizin	March 1 2023	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):