Home Immunology & Inflammation CCR antagonista Adaptavir (DAPTA)

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Adaptavir (DAPTA) CCR antagonista

N. Cat.S8501

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) è un potente e selettivo antagonista CCR5 idrosolubile che inibisce potentemente il legame specifico CD4-dipendente di gp120 Bal (IC50 = 0.06 nM) e CM235 (IC50 = 0.32 nM) a CCR5.
Adaptavir (DAPTA) CCR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 856.88

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Controllo Qualità

Lotto: S850101 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.34%
99.34

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 856.88 Formula

C35H56N10O15

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 106362-34-9 Scarica SDF Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi D-Ala-peptide T-amide, peptide T Smiles CC(C(C(=O)N)NC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C)N)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
gp120 Bal-CCR5
(Cell-free assay)
0.06 nM
CM235-CCR5
(Cell-free assay)
0.32 nM
In vitro
Adaptavir (DAPTA) è un inibitore di ingresso antivirale sperimentale non tossico che inibisce potentemente il legame specifico CD4-dipendente di gp120 Bal (IC50 = 0.06 nM) e CM235 (IC50 = 0.32 nM) a CCR5. In studi di co-immunoprecipitazione, questo composto (1 nM) blocca la formazione del complesso gp120/sCD4 con CCR5. Studi di microscopia confocale del legame diretto di FITC-DAPTA a cellule CCR5+, ma non CCR5−, mostrano che CCR5 è un recettore DAPTA. È un antagonista della chemiotassi mediata da CCR5 ed è più efficace come agente antivirale principalmente contro isolati di HIV-1 R5-tropici, con effetto ridotto o assente per isolati di laboratorio X4-tropici. DAPTA non inibisce la fusione in saggi tipici, che utilizzano alte concentrazioni locali di virus e cellule. Le citochine Th2 IL-4, IL-10 e IL-13, sono aumentate da questo composto e inducono uno stato virostatico potente nei macrofagi infetti in vitro, così come inibiscono la produzione delle citochine proinfiammatorie IL-1 e TNFα, che aumentano l'espressione virale. Pertanto, l'elevazione delle citochine Th2 mediante il trattamento con DAPTA favorirebbe una minore replicazione virale dei macrofagi.
In vivo
A seguito del trattamento con DAPTA, i livelli delle citochine infiammatorie IL-1, IL-6 e TNFα diminuiscono nel plasma. Questo composto previene anche la morte cellulare neuronale associata a gpl20 e previene i deficit neurali associati a gpl20 in vivo.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11530189/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT00951743 Unknown status
HIV Infections
Rapid Laboratories Inc.
 July 2009 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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