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ZK756326 2HCl CCR agonista

N. Cat.S8324

ZK756326 è un agonista completo di CCR8 (recettore delle chemochine 8) con un IC50 di 1,8 μM, che provoca in modo dose-responsivo un aumento del calcio intracellulare e desensibilizza in modo incrociato la risposta del recettore a CCL1.
ZK756326 2HCl CCR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 429.38

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Controllo Qualità

Lotto: S832401 Water]78 mg/mL]false]DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false Purezza: 99.01%
99.01

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 429.38 Formula

C21H28N2O3.2HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 874911-96-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CN(CCN1CCOCCO)CC2=CC(=CC=C2)OC3=CC=CC=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 78 mg/mL

DMSO : 39 mg/mL (90.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CCR8
(in U87 cell line)
1.8 μM
In vitro
ZK 756326 ha stimolato l'acidificazione extracellulare in cellule che esprimono CCR8 umano. La capacità di ZK 756326 di indurre una risposta era recettore-specifica e mediata attraverso Gαi, perché poteva essere bloccata dal trattamento con tossina pertussica. Come CCL1, ZK 756326 ha inibito la fusione del virus dell'immunodeficienza umana (HIV) di cellule che esprimono CD4 e CCR8. Ma a differenza di mCCL1, ZK 756326 si è legato e ha attivato una forma di mCCR8 che era stata mutata per eliminare la solfatazione O-linked alle tirosine 14 e 15. Pertanto, ZK 756326 molto probabilmente non si lega nello stesso modo di CCL1 ma può attivare il meccanismo di commutazione coinvolto nella trasduzione degli eventi di segnalazione.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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